[發明專利]一種腺苷受體激動劑的增強劑及其應用在審
| 申請號： | 202110379024.2 | 申請日： | 2021-04-08 |
| 公開（公告）號： | CN113082020A | 公開（公告）日： | 2021-07-09 |
| 發明（設計）人： | 郭棟;陳文兵;傅柯荃;袁昊星;任瑩;劉宏麗;王一男 | 申請（專利權）人： | 徐州醫科大學 |
| 主分類號： | A61K31/381 | 分類號： | A61K31/381;A61K31/7076;A61K31/4439;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/06 |
| 代理公司： | 北京預立生科知識產權代理有限公司 11736 | 代理人： | 高倩倩;李紅偉 |
| 地址： | 221018 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 腺苷 受體 激動劑 增強 及其 應用 | ||
1.PD81,723作為增強劑在增強腺苷受體激動劑作用效果中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述腺苷受體激動劑為腺苷A1受體激動劑；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑包括CCPA、Capadenoson；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑為CCPA。
3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述作用為抗脂解的作用；
優選地，所述作用為抑制cAMP的作用；
優選地，所述作用為抑制P-HSL/HSL；
優選地，所述作用為抑制游離脂肪酸的水平。
4.如下任一項所述的方法：
1)一種增強腺苷受體激動劑作用效果的方法，包括施用有效量的PD81,723；
2)一種抑制HSL磷酸化的方法，包括施用有效量的PD81,723和腺苷受體激動劑；
3)一種抑制游離脂肪酸的方法，包括施用有效量的PD81,723和腺苷受體激動劑；
4)一種抑制cAMP的方法，包括施用有效量的PD81,723和腺苷受體激動劑；
優選地，所述腺苷受體激動劑為腺苷A1受體激動劑；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑包括CCPA、Capadenoson；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑為CCPA。
5.PD81,723在制備用于治療綜合征、障礙或疾病的藥物中的應用，所述藥物包含PD81,723和任選的藥學可接受載劑，其中該治療包括與包含腺苷受體激動劑的組合物組合施用該藥物；
優選地，所述腺苷受體激動劑為腺苷A1受體激動劑；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑包括CCPA、Capadenoson；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑為CCPA；
優選地，所述綜合征、障礙或疾病選自：肥胖癥、2型糖尿病、代謝綜合征、胰島素抵抗和血脂異常；
優選地，所述綜合征、障礙或疾病為2型糖尿病；
優選地，所述綜合征、障礙或疾病為代謝綜合征。
6.PD81,723在制備用于治療綜合征、障礙或疾病的藥物中的應用，所述藥物包含PD81,723和腺苷受體激動劑；
優選地，所述藥物還包含藥學上可接受的載體；
優選地，所述腺苷受體激動劑為腺苷A1受體激動劑；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑包括CCPA、Capadenoson；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑為CCPA；
優選地，所述綜合征、障礙或疾病選自：肥胖癥、2型糖尿病、代謝綜合征、胰島素抵抗和血脂異常。
7.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含PD81,723和腺苷受體激動劑；
優選地，所述藥物還包含藥學上可接受的載體；
優選地，所述腺苷受體激動劑為腺苷A1受體激動劑；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑包括CCPA、Capadenoson；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑為CCPA；
優選地，所述藥物組合物劑型包括液體劑型、半固體劑型、固體劑型、氣霧劑型。
8.一種試劑盒，其特征在于，所述試劑盒包括包含PD81,723和任選的藥學可接受載劑的藥物，和包含說明書的包裝插頁，該說明書關于與包含腺苷受體激動劑和任選的藥學可接受載劑的組合物組合施用該藥物用于在個體中治療治療綜合征、障礙或疾病；
優選地，所述腺苷受體激動劑為腺苷A1受體激動劑；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑包括CCPA、Capadenoson；
優選地，所述腺苷A1受體激動劑為CCPA；
優選地，所述綜合征、障礙或疾病選自：肥胖癥、2型糖尿病、代謝綜合征、胰島素抵抗和血脂異常。
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