[發明專利]魯索利替尼的緩釋劑型在審
| 申請號： | 202110377848.6 | 申請日： | 2013-11-14 |
| 公開（公告）號： | CN113384545A | 公開（公告）日： | 2021-09-14 |
| 發明（設計）人： | Y·倪;B·帕里克;K·耶勒斯瓦拉姆;S·埃里克森-維塔南;W·V·威廉斯 | 申請（專利權）人： | 因賽特公司 |
| 主分類號： | A61K9/22 | 分類號： | A61K9/22;A61K9/52;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/26;A61P21/04;A61P25/00;A61P27/14;A61P37/02;A61K9/20;A61P13/08;A61P13/12;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 魯索利替尼 劑型 | ||
1.一種緩釋劑型，其包含至少一種活性成分，所述活性成分是魯索利替尼或其藥學上可接受的鹽，其中所述魯索利替尼或其藥學上可接受的鹽是以基于游離堿計約10mg至約60mg的量存在于所述劑型中。
2.如權利要求1所述的緩釋劑型，其中所述魯索利替尼或其藥學上可接受的鹽是以基于游離堿計約25mg的量存在于所述劑型中。
3.如權利要求1或2所述的緩釋劑型，其中所述活性成分為魯索利替尼磷酸鹽。
4.如權利要求1至3中任一項所述的緩釋劑型，其中將所述劑型施用至人所產生的魯索利替尼的平均血漿峰值濃度(Cmax)為約700nM或更小。
5.如權利要求1至3中任一項所述的緩釋劑型，其中將所述劑型施用至人所產生的魯索利替尼的平均血漿峰值濃度(Cmax)為約200nM至約700nM。
6.如權利要求1至3中任一項所述的緩釋劑型，其中將所述劑型施用至人所產生的魯索利替尼的平均血漿峰值濃度(Cmax)為約300nM至約400nM。
7.如權利要求1至6中任一項所述的緩釋劑型，其中將所述劑型施用至人所產生的魯索利替尼的達到血漿峰值濃度的平均時間(Tmax)為約1.5小時或更長時間。
8.如權利要求1至6中任一項所述的緩釋劑型，其中將所述劑型施用至人所產生的魯索利替尼的達到血漿峰值濃度的平均時間(Tmax)為約1.5小時至約5小時。
9.如權利要求1至8中任一項所述的緩釋劑型，其中將所述劑型施用至人所產生的魯索利替尼的平均血漿峰值濃度(Cmax)與平均12小時血漿濃度(C12h)的比率為約10或更小。
10.如權利要求1至8中任一項所述的緩釋劑型，其中將所述劑型施用至人所產生的魯索利替尼的平均血漿峰值濃度(Cmax)與平均12小時血漿濃度(C12h)的比率為約4或更小。
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