[發明專利]一種吩嗪-查爾酮雜合化合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 202110377617.5 | 申請日： | 2021-04-08 |
| 公開（公告）號： | CN113061118B | 公開（公告）日： | 2022-05-27 |
| 發明（設計）人： | 劉永健;李志強 | 申請（專利權）人： | 株洲九派科技發展有限公司 |
| 主分類號： | C07D241/46 | 分類號： | C07D241/46;A61K31/498;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京中律知識產權代理事務所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振濤 |
| 地址： | 412399 湖南省株洲*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吩嗪 查爾酮雜合 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種吩嗪-查爾酮雜合化合物，其結構如式(I)所示：
其中，n＝2-3，R1和R2獨立地選自H、-CH(CH3)2、-N(CH3)2、鹵素或-OCH3。
2.根據權利要求1所述的吩嗪-查爾酮雜合化合物，其特征在于，所述R1選自H、-CH(CH3)2、-N(CH3)2、鹵素或-OCH3；R2選自H、鹵素或-OCH3；n＝2或3。
3.根據權利要求1所述的吩嗪-查爾酮雜合化合物，其特征在于，所述鹵素為氟、氯或者溴。
4.權利要求1-3任一項所述的吩嗪-查爾酮雜合化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
其中，n、R1和R2同權利要求1-3任一項所述；
(1)2,5-二羥基對苯二醌和鄰苯二胺反應生成2,3-二羥基吩嗪(A)，不需純化直接用于后續反應；
(2)對羥基苯甲醛與化合物(II)，在堿存在下進行反應，結束后酸化析出固體；
(3)上述固體不需純化直接和化合物(III)反應，生成查爾酮衍生物(B)；
(4)將2,3-二羥基吩嗪(A)和查爾酮衍生物(B)反應，生成化合物(I)，即為所述吩嗪-查爾酮雜合化合物。
5.根據權利要求4所述的吩嗪-查爾酮雜合化合物的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，反應溫度為90～110℃，過夜反應；步驟(2)中，在室溫下進行反應，反應時間1～3小時；步驟(3)中，在50～70℃下反應，反應時間8～12小時；步驟(4)中，在50～70℃下反應，反應時間8～12小時。
6.一種藥物組合物，包含權利要求1-3任一項所述的吩嗪-查爾酮雜合化合物。
7.權利要求1-3任一項所述的吩嗪-查爾酮雜合化合物或權利要求6所述的藥物組合物在制備抗腦膠質瘤藥物中的應用。
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