[發明專利]一種千金二萜烷化合物及其提取方法和應用

有效

• 申請號: 202110373929.9
• 申請日: 2021-04-07
• 公開（公告）號: CN113105388B
• 公開（公告）日: 2023-02-28
• 發明（設計）人: 陳麗霞;李華;王亞麗;孫德娟;宋卓芮
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D213/80
• 分類號: C07D213/80;C07C69/78;C07C67/48;C07C67/58;C07C67/56;A61P29/00;A61K31/235;A61K31/455
• 代理公司: 沈陽東大知識產權代理有限公司 21109
• 代理人: 李珉

一種千金二萜烷化合物及其提取方法和應用，屬于中藥提取領域，具體涉及一種從千金子中分離的如通式所示的千金二萜烷類化合物及其該化合物的提取方法，同時還提供該化合物或該化合物的異構體，或該化合物在藥學上可接受的鹽，或包含該化合物的藥物組合物對LPS誘導的RAW264.7細胞中NO產生的抑制作用，可以用于制備抗炎藥物。

技術領域

本發明屬于中藥提取領域，具體涉及一種從千金子中分離的千金二萜烷化合物及其提取方法和在制備抗炎藥物中的應用。

背景技術

千金子為大戟科植物續隨子Euphorbia lathyris的干燥成熟種子，分布廣泛，主產于河南、河北、浙江、四川、吉林等省。千金子是我國的傳統中藥材之一，始載于《蜀本草》，原名續隨子。2020版《中華人民共和國藥典》(一部)中記載：千金子味辛，性溫，有毒；歸肝、腎、大腸經。具有瀉下逐水，破血消癓，外用療癬蝕疣的功效。國內外學者通過體內、體外實驗證實了千金子的抗腫瘤作用(Itokawa H,Ichihara Y,Watanabe K,et al.An antitumorprinciple from Euphorbia lathyris[J].Planta Medica,1989,55(3):271-272.)，抗腫瘤多藥耐藥作用(Appendino G,Conseil G,Pietro AD,et al.A new p-glycoproteininhibitor from the caper spurge(Euphorbia lathyris)[J].Journal of NaturalProducts,2003,66(1):140-142.)，抗炎作用(李群,王琦,李濤.高效液相色譜法測定千金子中七葉樹貳的含量[J].中國中藥雜志,1994,19(7):403-404.)，致瀉作用(宋衛國,孫付軍,張敏,等.千金子和千金子霜及其主要成分瀉下作用研究[J].中藥藥理與臨床,2010,26(4):40-42.)，以及美白淡斑作用(Yukimitsu M,Hideya A,Yoshiyuki M,et al.Mushroomtyrosinase inhibitory activity of esculetin isolated from seeds of Euphorbialathyris L.[J].Bioscience Biotechnology and Biochemistry,2003,67(3):631-634.)等作用。為了將千金子的藥用價值發揮到最大，對千金子的種子進行了系統的成分研究，提取了新的千金二萜烷化合物，利用核磁、紫外、質譜等手段對化合物的結構進行了確證，并檢測提取到的化合物對LPS誘導的RAW264.7細胞中NO產生的抑制作用。

發明內容

本發明的首要目的是提供一種千金二萜烷化合物。

本發明的第二個目的是提供一種千金二萜烷化合物的提取方法。

本發明的第三個目的是提供一種含有千金二萜烷化合物的藥物組合物。

本發明的第四個目的是提供上述千金二萜烷化合物或該化合物的異構體、該化合物在藥學上可接受的鹽或包含該化合物的藥物組合物在制備抗炎藥物中的應用。

本發明的技術方案概述如下：

一種千金二萜烷化合物，其為如通式(I)所示的化合物或該化合物的異構體、或該化合物在藥學上可接受的鹽。

所述的通式(I)為：

其中：R₁，R₂和R₃各自獨立地為H，Cinnamoyl，Acetyl，Benzoyl，Nicotinoyl或Hexanoyl。

進一步的，所述的千金二萜烷化合物，其為如下結構式1～4所示的化合物中的任一種或該化合物的異構體、該化合物在藥學上可接受的鹽；