[發明專利]一種防治出血性腦卒中的藥物組合物及其應用

有效

• 申請號: 202110364291.2
• 申請日: 2021-04-04
• 公開（公告）號: CN113244241B
• 公開（公告）日: 2022-12-09
• 發明（設計）人: 何亞榮
• 申請（專利權）人: 四川大學華西醫院
• 主分類號: A61K31/551
• 分類號: A61K31/551;A61K31/198;A61K31/4412;A61P9/10;A61P7/04
• 代理公司: 成都科海專利事務有限責任公司 51202
• 代理人: 劉寧

本發明公開了一種防治出血性腦卒中的藥物組合物及其應用，涉及生物醫藥技術領域。本發明的藥物組合物在制備治療出血性腦卒中藥物中的應用，其中藥物組合物包括：VX?740、N?乙?；腚装彼?NAC)、去鐵酮，其中藥物的質量比可為：VX?740(1?2)、NAC(3?5)、去鐵酮(5?7)。采用Ⅶ型膠原酶構建出血性腦卒中模型，評價該藥物組合物在出血性卒中的作用，發現本發明涉及的藥物組合物可改善出血性腦卒中模型小鼠的出血量、神經損傷。將本發明涉及的藥物混合后制成藥物組合物，可減低出血性腦卒中模型小鼠的死亡率，改善出血性腦卒中。

技術領域

本發明涉及防治出血性腦卒中的藥物組合物，屬于醫藥技術領域。

背景技術

出血性腦卒中是指由于各種原因導致的腦血管破裂而引起的一種疾病，其常見病因有高血壓長期控制不良，大動脈炎和腦動脈瘤破裂等。目前，針對出血性腦卒中無特效藥物，因此開發改善出血性腦卒中的新型藥物，減低腦卒中的死亡率十分必要與迫切。

發明內容

本發明的目的在于提供防治出血性腦卒中的藥物組合物。

本發明提供了防治出血性腦卒中的藥物組合物，其含有VX-740或其鹽、NAC或其鹽、去鐵酮或其鹽。

進一步地，VX-740：NAC：去鐵酮重量配比為1-4：2-6：4-8。

優選地，VX-740：NAC：去鐵酮重量配比為1-2：3-5：5-6。

進一步地，所述的藥物組合物是以VX-740或其鹽、NAC或其鹽、去鐵酮或其鹽為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或者輔助性成分，制備而成的制劑。

本發明的另一方面提供了上述任一項藥物組合物在制備防治出血性腦卒中藥物中的用途。

進一步地，所述的用途滿足以下至少一項：所述的藥物降低出血性腦卒中死亡率；所述的藥物減出血性腦卒中出血量；所述的藥物降低出血性腦卒中神經損傷；所述的藥物減低出血性腦卒中炎性因子水平。

本發明研究發現Caspase-1抑制劑VX-740、NAC、去鐵酮聯合使用可顯著減低膠原酶誘導的出血性腦卒中小鼠模型出血量、神經損傷和死亡率。更為重要的是，本發明提供了這三種藥物組合的最優配比，發現在此配比下，其能更好的改善出血性腦卒中。VX-740：NAC：去鐵酮重量配比為1-4：2-6：4-8；優選地，VX-740：NAC：去鐵酮重量配比為1-2：3-5：5-6。

本發明的應用能夠為出血性腦卒中的治療提供新的藥物來源，具有潛在的重大經濟效應和社會效益。以VX-740、NAC、去鐵酮為活性成分制備而成的制劑，具有作為出血性腦卒中防治藥物的應用前景，按照國家創新藥物審批辦法開發研制，有望成為高效低毒防治出血性腦卒中的創新藥物，產業化前景廣闊。

具體實施方式

實施例藥物對腦梗模型的影響

隨機將SD大鼠分成3組，分別是假手術組、模型組、藥物干預組，每組10只。藥物組進行藥物組合灌胃干預(VX-740：12mg/kg；NAC：24mg/kg；去鐵酮：36mg/kg)重量配比為3～4：1～2：5～6)，每天早晚各一次，干預十四天。