[發明專利]XA因子解毒劑的凍干制劑在審
| 申請號： | 202110363277.0 | 申請日： | 2015-08-20 |
| 公開（公告）號： | CN113171447A | 公開（公告）日： | 2021-07-27 |
| 發明（設計）人： | 王娟;格雷戈里·A·薩夏;蓬·M·阮 | 申請（專利權）人： | 博爾托拉制藥公司 |
| 主分類號： | A61K38/48 | 分類號： | A61K38/48;A61K9/19;A61K47/26;A61K47/18;A61P7/04 |
| 代理公司： | 廣州文冠倪律知識產權代理事務所(普通合伙) 44348 | 代理人： | 倪申文 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | xa 因子 解毒劑 制劑 | ||
1.一種水性制劑，其包含10 mM至55 mM精氨酸、1%至3%蔗糖(w/v)、2%至8%甘露醇(w/v)和兩鏈多肽，所述兩鏈多肽包括具有氨基酸序列SEQ ID NO. 4的第一鏈、具有氨基酸序列SEQ ID NO. 5的第二鏈和在SEQ ID NO. 4的位置98處的第一半胱氨酸殘基(Cys98)與在SEQ ID NO. 5的位置108處的第二半胱氨酸殘基(Cys108)之間的二硫鍵。
2.如權利要求1所述的水性制劑，其進一步包含10 mM tris和0.01-0.02% PS80 (w/v)。
3.如權利要求1所述的水性制劑，其中所述制劑的pH為7.7至7.9。
4.如權利要求1所述的水性制劑，其中所述多肽包含經過修飾以不同于天然氨基酸的氨基酸殘基。
5.如權利要求4所述的水性制劑，其中所述第一鏈的殘基Asp29在Asp29處修飾為(
6.如權利要求1所述的水性制劑，其中所述多肽至少包括針對所述第一鏈和第二鏈中每一者的鏈內二硫鍵。
7.一種水性制劑，其包含45 mM精氨酸、2%蔗糖(w/v)、5%甘露醇(w/v)、10 mM tris、0.01% PS80 (w/v)和兩鏈多肽，所述兩鏈多肽包括具有氨基酸序列SEQ ID NO. 4的第一鏈、具有氨基酸序列SEQ ID NO. 5的第二鏈和在SEQ ID NO. 4的位置98處的第一半胱氨酸殘基(Cys98)與在SEQ ID NO. 5的位置108處的第二半胱氨酸殘基(Cys108)之間的二硫鍵，其中所述制劑的pH為7.8。
8.權利要求1至7中任一項所述的水性溶劑在制備用于減少經歷使用Xa因子抑制劑的抗凝血劑療法的受試者的出血的藥物中的應用。
9.如權利要求8所述的應用，其中所述Xa因子抑制劑為阿哌沙班、利伐沙班或貝曲西班。
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