[發明專利]連翹酯苷A在制備抗食管鱗癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 202110361234.9
• 申請日: 2021-04-02
• 公開（公告）號: CN113209113B
• 公開（公告）日: 2022-04-22
• 發明（設計）人: 楊瑩瑩;鄧培淵;楊玉珍
• 申請（專利權）人: 鄭州師范學院
• 主分類號: A61K31/7032
• 分類號: A61K31/7032;A61P35/00;A61K36/634
• 代理公司: 鄭州德勤知識產權代理有限公司 41128
• 代理人: 王莉

本發明提供了一種連翹酯苷A在制備抗食管癌藥物中的應用，其中，連翹酯苷A作為所述抗食管鱗癌藥物中的活性成分，其分子式為C₂₉H₃₆O₁₅。連翹酯苷A主要是通過抑制食管鱗癌細胞增殖、克隆形成、細胞遷移，或者通過阻滯食管鱗癌細胞周期、促進食管鱗癌細胞凋亡以達到抗食管鱗癌的目的；所以，連翹酯苷A對食管鱗癌的惡性表型具有抑制作用。

技術領域

本發明涉及生物醫藥領域，具體涉及連翹酯苷A在制備抗食管鱗癌藥物中的應用。

背景技術

食管癌是最常見的消化道惡性腫瘤，是全球六大致死性腫瘤之一，在我國癌癥死亡率中排名第四。根據組織學類型，食管癌分為食管鱗癌和食管腺癌，其中，食管鱗癌是主要的病理類型。食管癌在我國的發生呈逐年上升趨勢，我國新發病例占據世界新發食管癌病例一半以上，而河南安陽的林州市是食管癌的高發區。由于早期食管癌并無特異性的臨床癥狀，大多數食管癌患者就診時已是中晚期，甚至出現了遠端轉移。目前，食管癌的5年生存率不到15％，其中一個重要的原因是患者術后治療效果不佳，臨床上缺乏具有明確療效的藥物。隨著中國中藥現代化進程的迅速發展，將傳統中藥應用到腫瘤的臨床治療成為癌癥藥物研究的流行動態。

連翹為木犀科連翹屬植物，大量生長于我國河南、山西等地，是雙黃連口服液、銀翹解毒膠囊的主要原料，歸肺、心、小腸經，始記載于《本草神農經》，有“瘡家圣藥”之稱，具有清熱解毒、通調三焦、除濕退黃、消腫散結的作用。連翹酯苷A(Forsythoside，FSA)，是從連翹干燥果實中分離的苯乙醇類糖苷單體，是連翹提取物的主要活性成分，具有抗氧化、保護肺損傷、抗病毒和抗炎的藥理作用。

例如，北京中醫藥大學于2019年12月13日申請的、申請號為CN2019112858957名稱為“一種用于抑制腫瘤增殖、遷移的新雙黃連配方藥物”的發明專利申請中公開了一種用于抑制腫瘤增殖、遷移的新雙黃連配方藥物，包括從金銀花中提取得到的綠原酸、從黃芩中提取得到的黃芩苷，以及從連翹中提取得到的連翹酯苷A；其中，黃芩苷:綠原酸:連翹酯苷A的摩爾比為30～50:500～600:115～190。上述發明專利申請提供的新雙黃連配方藥物經過實驗驗證，可以有效抑制CT26結腸癌細胞的增殖和遷移，因此可以有效抑制CT26結腸癌細胞肝、肺轉移，具有較好的抗腫瘤效果。

上述專利申請中雖然涉及FSA，但是，其中并沒有明確公開FSA在抑制腫瘤增殖、遷移的新雙黃連配方藥物中的具體作用。所以，目前FSA作為抗腫瘤有效藥物的研究尚未見報道。

發明內容

有鑒于此，本發明有必要提供連翹酯苷A在制備抗食管鱗癌藥物中的應用。

為此，本發明提供了連翹酯苷A在制備抗食管鱗癌藥物中的應用，其中，連翹酯苷A作為抗食管鱗癌藥物中的活性成分，其分子式為C₂₉H₃₆O₁₅，結構式為

優選地，連翹酯苷A是從連翹干燥果實中分離的苯乙醇類糖苷單體。具有抗炎、抗病毒、抗氧化等藥理作用，分子量：624.58，CAS號：79916-77-1。

基于上述，所述抗食管鱗癌藥物為抑制食管鱗癌細胞增殖、克隆或遷移的藥物。

基于上述，所述抗食管鱗癌藥物為阻滯食管鱗癌細胞周期或促進食管鱗癌細胞凋亡的藥物。

基于上述，濃度為50～100μM的連翹酯苷A在制備所述抗食管鱗癌藥物中。

基于上述，所述食管鱗癌細胞為KYSE450或KYSE30。

基于上述，濃度為100μM的連翹酯苷A在制備所述抗食管鱗癌藥物中。

其中，所述抗食管鱗癌藥物還包括醫藥學上可用的輔料。