[發明專利]多晶型物

在審

• 申請號: 202110343286.3
• 申請日: 2017-04-25
• 公開（公告）號: CN113185457A
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: T·泰勒;J·普拉策克;N·古蒙德
• 申請（專利權）人: 拜耳醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07D213/86
• 分類號: C07D213/86;C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/44;A61P35/00;A61P37/00;A61P9/00;A61P27/00
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 侯婧;謝小寒

1.式(I)的化合物的結晶形式

選自其A型多晶型物、其B型多晶型物和其1,7-水合物；或其混合物。

2.根據權利要求1所述的化合物的形式，其為B型多晶型物。

3.根據權利要求1所述的化合物的形式，其為B型多晶型物，所述B型多晶型物的特征在于，在25℃下且用銅Kα1作為輻射源的X-射線粉末衍射圖顯示了至少以下反射，表示為2θ值±0.2°：9.7、10.1、15.4。

4.根據權利要求1所述的化合物的形式，其為B型多晶型物，所述B型多晶型物的特征在于，在25℃下且用銅Kα1作為輻射源的X-射線粉末衍射圖顯示了至少以下反射，表示為2θ值±0.2°：9.7、10.1、15.4、16.1、20.2。

5.根據權利要求1所述的化合物的形式，其為B型多晶型物，所述B型多晶型物的特征在于，在25℃下且用銅Kα1作為輻射源的X-射線粉末衍射圖顯示了至少以下反射，表示為2θ值±0.2°：9.7、10.1、15.4、16.1、20.2、22.3。

6.根據權利要求1所述的化合物的形式，其為B型多晶型物，所述B型多晶型物的特征在于，在25℃下且用銅Kα1作為輻射源的X-射線粉末衍射圖顯示了至少以下反射，表示為2θ值±0.2°：9.7、10.1、15.4、16.1、20.2、22.3、25.2。

7.一種藥物組合物，其僅主要包含一種選自式(I)化合物的A型多晶型物、B型多晶型物和1,7-水合物的結晶形式，并且不含顯著部分的式(I)化合物的另一形式。

8.一種藥物組合物，其包含選自其A型多晶型物、B型多晶型物和1,7-水合物的式(I)化合物的結晶形式、其無定形形式或其混合物，和其他藥學上可接受的賦形劑。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其僅主要包含式(I)化合物的B型多晶型物，并且不含顯著部分的式(I)化合物的另一形式。

10.根據權利要求8所述的藥物組合物，其包含大于85重量％的式(I)化合物的B型多晶型物，基于存在于組合物中的式(I)化合物的所有形式的總量計。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其包含大于90重量％的式(I)化合物的B型多晶型物，基于存在于組合物中的式(I)化合物的所有形式的總量計。

12.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物的結晶形式，其用于治療和/或預防以下疾病：腫瘤疾病、皮膚病、婦科疾病、心血管疾病、肺部疾病、眼科疾病、神經障礙、代謝紊亂、肝臟疾病、炎癥性疾病、自身免疫疾病和疼痛。

13.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物的結晶形式，其用于治療和/或預防以下疾病：淋巴瘤、黃斑變性、銀屑病、紅斑狼瘡、多發性硬化癥、COPD、痛風、NASH、肝纖維化、胰島素抵抗、代謝綜合癥、脊柱關節炎和類風濕性關節炎、子宮內膜異位和子宮內膜異位相關的疼痛和其他與子宮內膜異位相關的癥狀，例如痛經、交媾困難、排尿困難和大便困難。

14.根據權利要求7至11中任一項所述的藥物組合物，其用于治療和/或預防以下疾病：腫瘤疾病、皮膚病、婦科疾病、心血管疾病、肺部疾病、眼科疾病、神經障礙、代謝紊亂、肝臟疾病、炎癥性疾病、自身免疫疾病和疼痛。