[發明專利]羥哌吡酮可藥用鹽的新晶型及其制備方法

在審

• 申請號: 202110341753.9
• 申請日: 2021-03-30
• 公開（公告）號: CN113461662A
• 公開（公告）日: 2021-10-01
• 發明（設計）人: 夏小二;王影;王藝瑾
• 申請（專利權）人: 上海華匯拓醫藥科技有限公司;浙江華海藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種晶體形式的化合物羥哌吡酮及其可藥用的鹽，其特征在于該化合物為氫溴酸鹽、磷酸鹽、馬來酸鹽、硫酸鹽、富馬酸鹽、粘酸鹽、馬尿酸鹽、琥珀酸鹽、己二酸鹽、萘二磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、甲磺酸鹽、草酸鹽、龍膽酸鹽、L-酒石酸鹽、鹽酸鹽。

2.根據權利要求0所述的化合物，其特征在于，所述化合物的晶型為氫溴酸鹽晶型A，所述氫溴酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為16.96±0.2、19.12±0.2、19.30±0.2、22.11±0.2、22.70±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶物為磷酸鹽晶型A，且所述磷酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為9.16±0.2、15.13±0.2、15.52±0.2、15.86±0.2、18.35±0.2、19.75±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為馬來酸鹽晶型A，且所述馬來酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為10.14±0.2、15.48±0.2、17.07±0.2、17.57±0.2、17.81±0.2、18.31±0.2、20.31±0.2、22.14±0.2、23.48±0.2、25.46±0.2、27.65±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為馬來酸鹽晶型B，且所述馬來酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為8.18±0.2、8.88±0.2、14.21±0.2、15.25±0.2、16.22±0.2、18.05±0.2、18.85±0.2、21.00±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為硫酸鹽晶型A，且所述硫酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為5.41±0.2、7.14±0.2、20.56±0.2、21.27±0.2、21.88±0.2、度位置有峰；

所述化合物的晶型為富馬酸鹽晶型A，且所述富馬酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為9.46±0.2、12.64±0.2、14.91±0.2、15.11±0.2、16.48±0.2、19.12±0.2、20.01±0.2、20.19±0.2、25.49±0.2、26.37±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為粘酸鹽晶型A，且所述粘酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為6.02±0.2、7.96±0.2、11.94±0.2 14.36±0.2、16.33±0.2、18.20±0.2、19.62±0.2、22.00±0.2、度位置有峰；

所述化合物的晶型為粘酸鹽晶型B，且所述粘酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為7.71±0.2、16.25±0.2、19.14±0.2、19.65±0.2、度位置有峰；

所述化合物的晶型為粘酸鹽晶型C，且所述粘酸鹽晶型C的X射線粉末衍射圖中在2θ為4.80±0.2、14.21±0.2、17.95±0.2、19.63±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為馬尿酸鹽晶型A，且所述馬尿酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為8.02±0.2、16.97±0.2、17.41±0.2、17.90±0.2、18.60±0.2、20.20±0.2、21.68±0.2、22.06±0.2、度位置有峰；

所述化合物的晶型為琥珀酸鹽晶型A，且所述琥珀酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為4.78±0.2、14.36±0.2、16.80±0.2、19.19±0.2、24.05±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為己二酸鹽晶型A，且所述己二酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為16.10±0.2、17.55±0.2、19.14±0.2、23.12±0.2、23.28±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為己二酸鹽晶型B，且所述己二酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為10.00±0.2、13.80±0.2、16.56±0.2、17.09±0.22、18.47±0.2、18.67±0.2、20.10±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為己二酸鹽晶型C，且所述己二酸鹽晶型C的X射線粉末衍射圖中在2θ為9.56±0.2、11.22±0.2、11.82±0.2、18.05±0.2、20.11±0.2、21.43±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為萘二磺酸鹽晶型A，且所述萘二磺酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為7.09±0.2、7.86±0.2、13.53±0.2、15.72±0.2、16.48±0.2、19.32±0.2、20.24±0.2、23.65±0.2、24.01±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為萘二磺酸鹽晶型B，且所述萘二磺酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為8.00±0.2、16.24±0.2、17.66±0.2、22.34±0.2、23.18±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為對甲苯磺酸鹽晶型A，且所述對甲苯磺酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為6.05±0.2、18.47±0.2、19.55±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為對甲苯磺酸鹽晶型B，且所述對甲苯磺酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為6.49±0.2、9.73±0.2、17.88±0.2、18.12±0.2、21.59±0.2、度位置有峰；

所述化合物的晶型為甲磺酸鹽晶型A，且所述甲磺酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為6.86±0.2、10.30±0.2、18.05±0.2、21.21±0.2、24.08±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為甲磺酸鹽晶型B，且所述甲磺酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為20.37±0.2、21.87±0.2、37.29±0.2、37.40±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為草酸鹽晶型A，且所述草酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為3.29±0.2、20.03±0.2、20.59±0.2、度位置有峰；

所述化合物的晶型為草酸鹽晶型B，且所述草酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為7.10±0.2、20.12±0.2、20.78±0.2、度位置有峰；

所述化合物的晶型為龍膽酸鹽晶型A，且所述龍膽酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為8.21±0.2、20.50±0.2、21.42±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為龍膽酸鹽晶型B，且所述龍膽酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為6.86±0.2、17.43±0.2、18.98±0.2、21.16±0.2、21.35±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為L-酒石酸鹽晶型A，且所述L-酒石酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖中在2θ為8.56±0.2、17.17±0.2、17.99±0.2度位置有峰；

所述化合物的晶型為鹽酸鹽晶型B，且所述鹽酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖中在2θ為8.57±0.2、14.53±0.2、16.02±0.2、16.42±0.2、19.02±0.2、19.97±0.2、度位置有峰。