[發明專利]一種結石草提取物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202110318359.3
• 申請日: 2021-03-25
• 公開（公告）號: CN113171382A
• 公開（公告）日: 2021-07-27
• 發明（設計）人: 楊小生;羅忠圣;李立郎;王瑜;潘泰;高明;楊娟;李齊激
• 申請（專利權）人: 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室(貴州醫科大學天然產物化學重點實驗室）
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;G01N30/02;G01N30/06;A61P29/00;A61P13/04;A61P1/16
• 代理公司: 北京聯創佳為專利事務所(普通合伙) 11362
• 代理人: 郭防

1.一種結石草提取物，其特征在于：是以貴州產的結石草為原料，采用間歇式溫浸滲漉法水提取制成的；所述結石草提取物中類葉升麻苷質量含量為10％-25％，異類葉升麻苷質量含量為3％-15％，車前醚苷質量含量為20％-50％。

2.如權利要求1所述結石草提取物的制備方法，其特征在于：將干燥的結石草粉碎，加結石草重量4-12倍的去離子水，45-80℃條件下，用間歇式溫浸滲漉法水提取至滲出液顏色變淺，滲出液過濾，合并濾液，放至室溫后用大孔樹脂柱層析吸附，先用5-10倍柱體積去離子水洗脫，再用4-8倍柱體積20％-80％乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，除去乙醇，殘留物干燥，得結石草提取物。

3.根據權利要求2所述結石草提取物的制備方法，其特征在于：所述間歇式溫浸滲漉法水提取2-4次，每次浸提時間2-4小時；大孔樹脂用量與生藥結石草的重量比為1:1-4:1。

4.根據權利要求3所述結石草提取物的制備方法，其特征在于：將干燥的結石草粉碎后過20-100目篩，加結石草重量6-9倍的去離子水，60-80℃條件下，用間歇式溫浸滲漉法水提取3次，每次浸提時間3小時，滲出液過濾，合并濾液，放至室溫后用大孔樹脂柱層析吸附，大孔樹脂用量與生藥結石草的重量比為1.5:1-3:1，先用8倍柱體積去離子水洗脫，再用5-6倍柱體積35％-65％乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮除去乙醇，殘留物干燥，得結石草提取物。

5.根據權利要求2或3所述結石草提取物的制備方法，其特征在于：所述結石草為貴州產結石草全草或地上部分；所述溫浸滲漉法水提取采用帶有可控溫度夾套的滲漉裝置；所述大孔樹脂型號為D101、D100、DA-201、H103、S-8、HPD-100、HPD-400、HPD-600、DM-301或AB-8。

6.根據權利要求2或3所述結石草提取物的制備方法，其特征在于：所述殘留物干燥采用減壓真空干燥、微波真空干燥、噴霧干燥或冷凍干燥。

7.如權利要求1所述結石草提取物在制備治療結石病藥物中的應用。

8.根據權利要求7所述結石草提取物的應用，其特征在于：所述結石病為膽囊結石、結石性膽囊炎、腎盂積水、腎結石、輸尿管結石、膀胱結石或尿酸結石。

9.如權利要求1所述的結石草提取物作為原料制備車前醚苷、類葉升麻苷、異類葉升麻苷化學標準品或對照品的應用。

10.根據權利要求9所述結石草提取物的應用，其特征在于：用常壓硅膠柱層析法進行分段處理，用減壓/加壓反相柱層析或制備高效液相色譜、高效逆流色譜進行精制純化；分離用材料為硅膠或反相材料RP-8/RP-18；洗脫劑為石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇、乙腈、水中的一種或多種。