[發明專利]海參甾醇脂質體在提高人體順式蝦青素含量制品中的應用

在審

• 申請號: 202110296308.5
• 申請日: 2021-03-19
• 公開（公告）號: CN112999209A
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: 王玉明;李悅;張恬恬;薛長湖;姜曉明;毛相朝;薛勇;李兆杰;徐杰;王靜鳳;常耀光;唐慶娟
• 申請（專利權）人: 中國海洋大學;青島海洋食品營養與健康創新研究院
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61K9/127;A61K47/28;A23L33/10;A61P43/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明屬于醫藥領域的藥物/保健品(功能性食品)的應用技術領域，具體涉及海參甾醇脂質體在提高人體順式蝦青素含量制品中的應用。通過海參甾醇制備的包埋蝦青素脂質體，可以提高蝦青素的生物利用率，避免具有多不飽和結構的蝦青素降解，同時激活體內類胡蘿卜素異構酶RPE65，使全反式蝦青素發生異構化反應變為順式蝦青素，從而提高人體內的順式蝦青素含量。本發明首次發現海參甾醇制備脂質體可以明顯升高血清中蝦青素的含量，且順式蝦青素比例更高，且與現常見膽固醇脂質體相比，其具有良好的安全性，具有較好的應用前景。

技術領域：

本發明屬于醫藥領域的藥物/保健品(功能性食品)的應用技術領域，具體涉及海參甾醇脂質體在提高人體順式蝦青素含量制品中的應用。

背景技術：

蝦青素(Astaxanthin)是一種脂溶性的天然類胡蘿卜素，具有抗氧化、增強免疫力、抗炎活性、預防心血管疾病等生物活性。特別的，人體不能合成蝦青素和蝦青素酯，只能從食物中攝取，而且動物體內蝦青素的吸收、轉化和蓄積具有很強的選擇性。

自然界中，游離態蝦青素多是以全反式蝦青素存在，是蝦青素熱力學中最穩定的形式。蝦青素為長鏈不飽和雙鍵結構體系，因此其性質不穩定，易于被氧化和異構化。蝦青素對溫度、光線、氧氣均敏感，9-順式蝦青素和13-順式蝦青素都是主要的蝦青素異構體，并且順反異構體之間是可以互相轉化的。研究顯示，不同的蝦青素異構體所表現出的生物學功能活性具有差異性，體外模擬試驗證明，與全反式蝦青素相比，9-順式蝦青素和13-順式蝦青素在多模擬體系中具有更高的抗氧化活性。因此，提高人攝取蝦青素后的順式蝦青素比例，能更好的發揮蝦青素生物功效。

蝦青素在攝取后能否發揮生物活性不僅僅在于其本身的結構，也與其吸收利用或儲存在人體中的濃度密切相關。目前對于蝦青素在體內吸收代謝過程的研究相對較少，根據其脂溶性特質，在飲食中添加油脂，可以有效提高蝦青素生物利用度。蝦青素的多不飽和結構使其極易發生降解，導致其產品品質和生理活性下降。研究顯示，不同運載體中蝦青素的穩定性也不同，運載體系可以在加工和貯藏過程中提供保護作用，可在一定程度上改善蝦青素的穩定性。通過設計運載體系可以提高蝦青素水相介質的分散性，擴大其應用范圍，同時改善蝦青素的口服生物利用度。因此，制備新型的蝦青素運載體，更有利于人體蝦青素的吸收。

脂質體(Liposome)是目前常用的運載體系，由雙親性物質磷脂分散在水相層，經自聚集形成的具有類似生物膜結構的超微球狀粒子，可以包裹親水、親脂和兩親性的物質，提高功能性因子的生物利用度。制備脂質體過程中需要加入膽固醇提高其穩定性，而血清膽固醇過高存在引起冠心病的風險。

海參甾醇(Sea cucumber sterol)是海參中含有的一類特殊結構的甾類化合物，在改善機體糖脂代謝紊亂以及炎癥方面發揮顯著功效。海參甾醇結構與膽固醇類似，它們都是環戊烷多氫菲結構，且C-17上含有一個碳氫側鏈，并具有一個或多個雙鍵。兩者結構不同的是，膽固醇C-3上為羥基，而海參甾醇C-3上為硫酸基團，硫酸基團屬陰離子表面活性劑，具有很強的親水性，與卵磷脂的親水性頭基結合得更加緊密，可以抑制磷脂不飽和鏈的暴露，從而使得磷脂不易氧化，以此獲得更好的氧化穩定性。

發明內容：

本發明要解決的技術問題是：與全反式蝦青素相比，9-順式蝦青素和13-順式蝦青素在多模擬體系中具有更高的抗氧化活性。因此，如何提高人攝取蝦青素后的順式蝦青素比例，更好的發揮蝦青素生物功效是急需解決的問題。

為解決上述問題，本發明提供了海參甾醇脂質體在提高人體順式蝦青素含量制品中的應用，利用海參甾醇脂質體包埋蝦青素，可以提高蝦青素的生物利用率，避免具有多不飽和結構的蝦青素降解，同時激活體內類胡蘿卜素異構酶RPE65，使全反式蝦青素發生異構化反應變為順式蝦青素，從而提高人體內的順式蝦青素含量。