[發(fā)明專利]一種痰淤通膠囊的制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110270090.6
• 申請(qǐng)日: 2021-03-12
• 公開（公告）號(hào): CN112972568A
• 公開（公告）日: 2021-06-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 葉勇;萬明;涂乾;明浩;石拓;邢燕玲
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江漢大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/8888
• 分類號(hào): A61K36/8888;A61K9/48;A61K47/69;A61P3/06;C11B9/02;A61K35/64
• 代理公司: 武漢智嘉聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 42231
• 代理人: 黃君軍

本發(fā)明公開了一種痰淤通膠囊的制備方法，本發(fā)明針對(duì)傳統(tǒng)的痰淤通膠囊制備工藝可提取的有效成分多糖和總黃酮量較低，揮發(fā)油分布不均不穩(wěn)定氣味大等問題，對(duì)制備工藝進(jìn)行改進(jìn)。在不改變制劑的主要化學(xué)溶出成分的基礎(chǔ)上，通過優(yōu)化揮發(fā)油的提取工藝并增加β?環(huán)糊精包合工藝，提高了揮發(fā)油的得率并增強(qiáng)了穩(wěn)定性；進(jìn)一步的，用木瓜蛋白酶提取其中的有效成分茯苓多糖，以充分發(fā)揮藥物的藥效；更進(jìn)一步的，將傳統(tǒng)的滲漉法改為加熱浸提，以有效縮短生產(chǎn)時(shí)間減少溶劑用量。采用本發(fā)明所述的方法可顯著提高痰淤通膠囊的多糖和產(chǎn)品的多糖和總黃酮含量，進(jìn)而有效增強(qiáng)藥效，同時(shí)還縮短了生產(chǎn)時(shí)間，降低生產(chǎn)成本，且適合大規(guī)模生產(chǎn)使用，具有廣闊的應(yīng)用前景。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種痰淤通膠囊的制備方法。

背景技術(shù)

高脂血癥(hyperlipemia，HLP)是臨床上的常見病和多發(fā)病，中醫(yī)學(xué)認(rèn)為，高脂血癥的發(fā)病與痰濁、淤血密切相關(guān)，病理關(guān)鍵為痰淤互結(jié)，故治療應(yīng)以化痰降濁，活血理氣為基本大法。中醫(yī)藥在調(diào)節(jié)血脂方面積累了寶貴的理論和實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，對(duì)高脂血癥的預(yù)防、治療和康復(fù)具有指導(dǎo)意義。痰淤通膠囊處方是在《傷寒論》小陷胸湯基礎(chǔ)上加入清熱化痰、活血祛淤的藥物組成，藥物組成有法半夏、全瓜蔞、黃連、當(dāng)歸、川芎、山楂等。前期實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)，該方能顯著降低高脂血癥模型大鼠血脂，改善血管內(nèi)皮功能，增強(qiáng)肝細(xì)胞脂質(zhì)代謝、提高肝細(xì)胞過氧化物酶體增殖物激活受體α(PPAARα)的轉(zhuǎn)錄水平，具有降脂及調(diào)節(jié)脂蛋白代謝和預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化的作用。

現(xiàn)有技術(shù)：“葉勇，楊自生，痰淤通膠囊調(diào)脂及對(duì)肝腎功能和肝臟病理學(xué)的影響，時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥[J]，2010年第21卷第11期”中公開了該痰淤通膠囊的處方組成及其制備工藝，該工藝中揮發(fā)油的加入方法是將其用95％乙醇溶解稀釋后噴灑于顆粒表面，但方法會(huì)出現(xiàn)揮發(fā)油在顆粒中分布不均勻，易散失，氣味大且穩(wěn)定性差的問題，并且采用蒸餾法提取揮發(fā)油的提取效率偏低；進(jìn)一步的，該處方中茯苓含量較大，僅加水煎煮提取導(dǎo)致可提取的有效成分茯苓多糖含量過低；更進(jìn)一步的，傳統(tǒng)制備工藝中的滲漉法耗時(shí)耗費(fèi)溶劑，會(huì)增加生產(chǎn)時(shí)間和生產(chǎn)成本。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有的傳統(tǒng)痰淤通膠囊制備工藝，其可提取的有效成分多糖和總黃酮量較低，揮發(fā)油分布不均不穩(wěn)定氣味大等技術(shù)問題，對(duì)痰淤通膠囊的制備工藝進(jìn)行改進(jìn)，提供了一種痰淤通膠囊的制備方法，在不改變制劑的主要化學(xué)溶出成分的基礎(chǔ)上，通過優(yōu)化揮發(fā)油的提取工藝并增加包合工藝，利用木瓜蛋白酶處理茯苓，改滲漉法為加熱浸提等，顯著提高了產(chǎn)品的多糖和總黃酮含量，并縮短了生產(chǎn)時(shí)間，降低生產(chǎn)成本。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：

一種痰淤通膠囊的制備方法，所述方法包括：

步驟1、取紅花、當(dāng)歸和川芎，粉碎后采用提取-共沸精餾偶聯(lián)工藝提取其中的揮發(fā)油，收集揮發(fā)油和精餾后的水溶液備用；

步驟2、將步驟1中所述的揮發(fā)油用丙酮稀釋定容得到揮發(fā)油丙酮溶液后，按照揮發(fā)油：β-環(huán)糊精＝1：6～10的質(zhì)量比，將揮發(fā)油丙酮溶液滴入β-環(huán)糊精飽和水溶液中，于25～60℃下攪拌包合30～90min后取出，冷卻后抽濾得沉淀，用蒸餾水和乙醚洗滌沉淀至無氣味后，揮干乙醚并恒溫干燥后得到揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物；

步驟3、取茯苓粉碎后，加入木瓜蛋白酶水溶液，于pH6.0、60℃提取兩次，取兩次過濾后的濾液合并，減壓濃縮得到茯苓濃縮液；

步驟4、取法半夏、黃連、全瓜蔞、膽南星和生山楂，以70％乙醇為溶劑，于70℃提取兩次后，合并提取液并減壓回收至無醇味，得到回收液，提取后的藥渣備用；

步驟5、取步驟1中所述的精餾后的水溶液，加入步驟4中所述的藥渣，加水提取2次后，合并提取液并濃縮得到藥渣水提濃縮液；