[發明專利]一種巴瑞克替尼凝膠劑及其制備方法與用途

在審

• 申請號: 202110269915.2
• 申請日: 2021-03-12
• 公開（公告）號: CN115068407A
• 公開（公告）日: 2022-09-20
• 發明（設計）人: 單瑞平;馮大林;俞淑霞;沈珉霽;尚海萍;鮑毅
• 申請（專利權）人: 浙江萬晟藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/36;A61K47/18;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/32;A61K31/519;A61P17/14;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P3/10;A61P13/12;A61P17/00
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1.一種巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，包含活性成分巴瑞克替尼及藥用輔料，所述藥用輔料包含凝膠基質、透皮促進劑、絡合劑、防腐劑、及水。

2.如權利要求1所述的巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，所述凝膠劑包含如下質量分數的成分：

巴瑞克替尼：0.2wt％～2.0wt％；

凝膠基質：0.5wt％～10.0wt％；

透皮促進劑：5.0wt％～50.0wt％；

絡合劑：0.01wt％～0.2wt％；

防腐劑：0.01wt％～0.5wt％；

水：余量。

3.如權利要求2所述的巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，所述巴瑞克替尼的含量為0.5wt％～1.5wt％；所述凝膠基質的含量為0.5wt％～5.0wt％；所述透皮促進劑的含量為10wt％～30wt％；所述絡合劑的含量為0.02wt％～0.06wt％；所述防腐劑的含量為0.05wt％～0.1wt％。

4.如權利要求3所述的巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，所述凝膠基質的含量為1.5wt％～5.0wt％；所述透皮促進劑的含量為18.0wt％～30.0wt％；優選的，所述巴瑞克替尼的含量為1.0wt％；更優選的，所述絡合劑的含量為0.05wt％，和/或所述防腐劑的含量為0.1wt％。

5.如權利要求1～4任一項所述的巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，所述凝膠劑的pH為4.5～6.5；優選的，所述凝膠劑的pH為5.0～6.0。

6.如權利要求5所述的巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，所述凝膠劑還包含pH調節劑。

7.如權利要求1～6任一項所述的巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，

所述凝膠基質選自卡波姆、透明質酸、聚乙二醇中的一種或多種的混合物；

所述透皮促進劑選自丙二醇、乙醇、異丙醇、丁二醇、丙三醇、肉豆蔻酸異丙酯中的一種或多種的混合物；

所述絡合劑選自EDTA二鈉、EDTA鈣鈉、EDTA二鉀中的一種或多種的混合物；

所述防腐劑為羥苯甲酯和羥苯丙酯的混合物。

8.如權利要求6所述的巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，所述pH調節劑選自鹽酸、氫氧化鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉、磷酸鹽、氨基丁三醇中的一種或多種的混合物。

9.如權利要求7所述的巴瑞克替尼凝膠劑，其特征在于，所述藥用輔料滿足如下的i)-iii)中的任意一項或多項：

i)所述羥苯甲酯與羥苯丙酯的質量比為1：1～1：4；

ii)所述凝膠基質為透明質酸和聚乙二醇的混合物；優選的，所述透明質酸和聚乙二醇的質量比為3：7；

iii)所述透皮促進劑為丙三醇與丁二醇的混合物，或丙二醇與乙醇的混合物，或乙醇與肉豆蔻酸異丙酯的混合物；優選的，所述丙三醇與丁二醇的質量比為1：3，所述丙二醇與乙醇的質量比為2：1；所述乙醇與肉豆蔻酸異丙酯的質量比為5：1。