[發(fā)明專利]一種氘代托品烷衍生物及其應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110268258.X | 申請日: | 2021-03-11 |
| 公開(公告)號: | CN113024542B | 公開(公告)日: | 2022-01-14 |
| 發(fā)明(設計)人: | 陳正平;曹珊珊;劉春儀;唐婕;方毅;季林陽;黃彩云;謝敏浩 | 申請(專利權)人: | 江蘇省原子醫(yī)學研究所 |
| 主分類號: | C07D451/02 | 分類號: | C07D451/02;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司: | 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250 | 代理人: | 項凱 |
| 地址: | 214063 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 氘代托品烷 衍生物 及其 應用 | ||
1.一種氘代托品烷衍生物,其特征在于,所述氘代托品烷衍生物具有如下所示結構:
其中:
n是1;
X是18F;
R是氟、氯、甲基、氫、碘、溴、乙基或甲氧基。
2.一種制備權利要求1所述氘代托品烷衍生物的方法,其特征在于,所述方法為:先用含K222和K2CO3的CH3CN/H2O溶液溶解18F于反應管中,然后對反應管中液體進行除水,除水結束后,將含有前體化合物的乙腈溶液加到反應管中進行反應,得到權利要求1所述的氘代托品烷衍生物;
所述前體化合物具有如下所示結構:
3.如權利要求2所述的方法,其特征在于,所述前體化合物的制備方法為:將nor-CClT、1,1,2,2-d4-2-溴乙醇和三乙胺溶于無水乙腈中進行反應,得到反應產物;將反應產物、甲磺酸酐和二氯甲烷混合后進行反應,得到前體化合物。
4.如權利要求3所述的方法,其特征在于,所述反應產物具有如下所示結構:
5.權利要求1所述的氘代托品烷衍生物在制備多巴胺轉運體顯像劑中的應用。
6.一種靶向多巴胺轉運體的顯像劑,其特征在于,所述顯像劑含有權利要求1所述的氘代托品烷衍生物。
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