[發(fā)明專利]一種區(qū)域選擇性構(gòu)建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110266653.4
• 申請(qǐng)日: 2021-03-11
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113024564B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-03-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉想;曹華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04
• 代理公司: 北京精金石知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11470
• 代理人: 王洋

1.一種區(qū)域選擇性構(gòu)建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法，如下式反應(yīng)所示，

具體為式1和式2在Ag⁺和H⁺共催化的條件下反應(yīng)得到式I；

所述Ag⁺來(lái)源為AgOAc，所述H⁺的來(lái)源為HOAc或HNO₃；

其中，R¹選自氫或鹵素；

R²選自烷基、苯基，所述苯基未被取代或被至少一個(gè)C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，按摩爾當(dāng)量計(jì)，式1為1eq，式2為0.8-1.2eq，H⁺為0.8-1.2eq，Ag⁺為0.2-0.4eq；所述反應(yīng)式1的起始濃度為0.1-0.3mol/L。

3.一種區(qū)域選擇性構(gòu)建嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的方法，如下式反應(yīng)所示，

由式1和式2在H⁺和NH₄SCN存在的情況下，進(jìn)行光照反應(yīng)得到；

其中，所述H⁺來(lái)源選自HOAc、TFA或TsOH；其中，R¹選自氫或鹵素；

R²選自烷基、苯基，所述苯基未被取代或被至少一個(gè)C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述光照的波長(zhǎng)為400nm-480nm。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述光照的波長(zhǎng)為450-455nm。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，按摩爾當(dāng)量計(jì)，式1為1eq，式2為0.8-1.2eq，H⁺為0.8-1.2eq，NH₄SCN為0.2-0.4eq；所述反應(yīng)式1的起始濃度為0.1-0.3mol/L。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，所述反應(yīng)的溶劑為MeCN、DCM、DCE和甲苯中的至少一種。