[發明專利]藥物組合物

在審

• 申請號: 202110262649.0
• 申請日: 2017-09-18
• 公開（公告）號: CN113288869A
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 斯圖爾特·科爾;蒂莫西·詹姆斯·諾克斯
• 申請（專利權）人: 墨西哥氟石股份公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;陳九洲

1.一種藥物組合物，其包括：

(i)藥物組分，其包括選自茚達特羅和馬來酸茚達特羅的至少一種茚達特羅化合物和格隆溴銨的至少一種藥學上可接受的鹽；以及

(ii)推進劑組分，其至少90重量％是1，1-二氟乙烷(HFA-152a)。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中基于所述藥物組合物的總重量，所述組合物含有小于500ppm的水。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中基于所述藥物組合物的總重量，所述組合物含有大于0.5ppm的水。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述至少一種茚達特羅化合物和格隆溴銨的所述至少一種藥學上可接受的鹽均呈微粉化形式。

5.根據前述權利要求中任一項所述的藥物組合物，其中格隆溴銨的所述至少一種藥學上可接受的鹽是格隆溴銨。

6.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組分額外包括至少一種皮質類固醇。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中所述至少一種皮質類固醇選自布地奈德、莫米松、倍氯米松和其藥學上可接受的鹽。

8.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中所述至少一種皮質類固醇呈微粉化形式。

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組分包括0.01重量％到2.5重量％的所述藥物組合物的總重量，并且所述推進劑組分包括80.0重量％到99.99重量％的所述藥物組合物的總重量。

10.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中至少95重量％的所述推進劑組分是1，1-二氟乙烷(HFA-152a)。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其中至少99重量％的所述推進劑組分是1，1-二氟乙烷(HFA-152a)。

12.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述推進劑組分含有0.5ppm到10ppm的不飽和雜質。

13.根據前述權利要求中任一項所述的藥物組合物，其進一步包括表面活性劑組分，所述表面活性劑組分包括至少一種表面活性劑化合物。

14.根據權利要求13所述的藥物組合物，其中所述至少一種表面活性劑化合物選自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇表面活性劑、油酸和卵磷脂。

15.根據權利要求1所述的藥物組合物，其進一步包括極性賦形劑。

16.根據權利要求15所述的藥物組合物，其中所述極性賦形劑是乙醇。

17.根據權利要求1所述的藥物組合物，其不含極性賦形劑。

18.根據權利要求1所述的藥物組合物，在40℃和75％的相對濕度下在未涂覆的鋁制容器中儲存3個月之后，基于所述至少一種茚達特羅化合物和雜質的總重量，所述藥物組合物將由于所述至少一種茚達特羅化合物的降解而產生小于0.3重量％的所述雜質。

19.根據權利要求18所述的藥物組合物，其中在40℃和75％的相對濕度下在未涂覆的鋁制容器中儲存3個月之后，在所述組合物中將存在至少98.5重量％的緊接著在制備后原始地包含在所述藥物組合物中的所述至少一種茚達特羅化合物。

20.根據權利要求1所述的藥物組合物，其呈懸浮液的形式。