[發明專利]靶向EpCAM的放射性配合物及其制備方法有效
| 申請號： | 202110261225.2 | 申請日： | 2021-03-10 |
| 公開（公告）號： | CN112843261B | 公開（公告）日： | 2022-11-01 |
| 發明（設計）人： | 張明如;汪靜;葉佳俊;謝昭娟 | 申請（專利權）人： | 中國人民解放軍空軍軍醫大學 |
| 主分類號： | A61K51/04 | 分類號： | A61K51/04;A61K47/54;A61K9/19;C12N15/115;C12N15/10 |
| 代理公司： | 西安新思維專利商標事務所有限公司 61114 | 代理人： | 李罡 |
| 地址： | 710032 陜西*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 靶向 epcam 放射性 配合 及其 制備 方法 | ||
1.靶向EpCAM的核酸適配體化合物，其特征在于：
所述核酸適配體化合物由SYL3C-SH和雙功能螯合劑連接構成，所述SYL3C-SH由EpCAM靶向的核酸適配體SYL3C經修飾獲得；
所述核酸適配體化合物的結構式為：
其中，為SYL3C；
SYL3C的序列為：
5’-CAC TAC AGA GGT TGC GTC TGT CCC ACG TTG TCA TGG GGG GTT GGC CTG-3’。
2.如權利要求1所述的靶向EpCAM的核酸適配體化合物的制備方法，其特征在于：
所述方法包括以下步驟：
(a)將SYL3C-SH與雙功能螯合劑按1:1.2的比例，在三乙胺的作用下，于超純水中室溫反應4h；
(b)將步驟(a)所得混合物過NAP-5純化柱，收集產品，得到所述的核酸適配體化合物。
3.以權利要求1所述的核酸適配體化合物為配體經放射性核素標記得到的靶向EpCAM的放射性標記配合物。
4.根據權利要求3所述的靶向EpCAM的放射性標記配合物，其特征在于：
所述的放射性核素選自18F、68Ga、64Cu。
5.如權利要求3所述的靶向EpCAM的放射性標記配合物的注射液制備方法，其特征在于：
所述方法為68Ga的濕法標記法，包括以下步驟：
將靶向EpCAM的核酸適配體化合物溶于緩沖溶液或去離子水中；在其中加入新鮮淋洗得到的68GaCl3鹽酸溶液，密閉37℃反應5-40min，冷卻；
加水稀釋反應后經PD-10色譜柱分離純化，以緩沖液或水沖洗色譜柱，收集產品，再經生理鹽水或PBS稀釋后無菌過濾，即得到結構為式(Ⅱ)的68Ga標記的配合物的注射液；
其中，為SYL3C。
6.如權利要求3所述的靶向EpCAM的放射性標記配合物的注射液制備方法，其特征在于：
所述方法為18F凍干法標記法，包括以下步驟：
將靶向EpCAM的核酸適配體化合物和氯化鋁溶于緩沖液中，所得溶液經無菌過濾后分裝于凍存管中，經冷凍干燥后密封得到凍干藥盒；
向凍干藥盒中加入乙酸溶液或緩沖溶液溶解，再加入乙腈或乙醇和新鮮制得的18F離子水溶液，密閉70-120℃反應5-30min，冷卻；
加水稀釋反應后經PD-10色譜柱分離純化，以緩沖液或水沖洗色譜柱，收集產品，再經生理鹽水或PBS稀釋后無菌過濾，即得到結構為式(Ⅲ)的18F標記的配合物的注射液；
其中，為SYL3C。
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