[發(fā)明專利]一種(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110259111.4 | 申請日： | 2021-03-10 |
| 公開（公告）號： | CN112939841A | 公開（公告）日： | 2021-06-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 徐紅巖;陸廣 | 申請（專利權(quán)）人： | 康化（上海）新藥研發(fā)有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/46 | 分類號： | C07D207/46 |
| 代理公司： | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113 | 代理人： | 張勁風(fēng) |
| 地址： | 200231 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 芴甲氧 羰基 氨基 氯苯 丁酸 合成 方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法，其特征是，包括下步驟：第一步，室溫下，3-氯苯乙基碘和二苯亞甲基甘氨酸甲酯縮合反應(yīng)，得到化合物1；第二步，化合物1和二氯甲烷中加入鹽酸水解得到化合物2；第三步，化合物2和(+)-二乙酰基-D-酒石酸拆分得到化合物3；第四步，化合物3和甲醇中加入氫氧化鋰水解得到化合物4；第五步，化合物4和在丙酮和氫氧化鈉中，加入Fmoc-OSu反應(yīng)，經(jīng)鹽酸酸化，得到目標(biāo)化合物5；合成線路如下：
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法，其特征是，所述第一步，10-30℃攪拌反應(yīng)12-24小時。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法，其特征是，所述第五步，反應(yīng)液用4N氫氧化鈉控制pH值為9.0-10.0。
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