[發(fā)明專利]一種賈斯帕霉素的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110259095.9 | 申請日： | 2021-03-10 |
| 公開（公告）號： | CN112851719A | 公開（公告）日： | 2021-05-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 徐紅巖;王鵬濤 | 申請（專利權(quán)）人： | 康化（上海）新藥研發(fā)有限公司 |
| 主分類號： | C07H1/00 | 分類號： | C07H1/00;C07H19/14 |
| 代理公司： | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113 | 代理人： | 張勁風(fēng) |
| 地址： | 200231 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 賈斯帕 霉素 合成 方法 | ||
1.一種賈斯帕霉素的合成方法，其特征是：包括以下步驟：
（1）4-氯-5-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶和1-乙酰基-2,3,5-三苯甲酰氧基-1-beta-D-呋喃核糖在N，O-雙（三甲基甲硅烷基）乙酰胺和三氟甲磺酸三甲基硅酯的作用下生成化合物1，產(chǎn)物打漿提純；
（2）化合物1與甲醇鈉在甲醇里反應(yīng)，得到化合物2，產(chǎn)物無需提純；
（3）化合物2在氫氧化鈉水溶液里加熱反應(yīng)生成化合物3，產(chǎn)物打漿提純；
（4）化合物3與氰化亞銅在吡啶里加熱反應(yīng)，所得粗品打漿，重結(jié)晶得到目標(biāo)產(chǎn)物；合成線路如下：
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種賈斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第一步，N，O-雙（三甲基甲硅烷基）乙酰胺和三氟甲磺酸三甲基硅酯在室溫下加，加完后室溫攪拌10分鐘再升溫反應(yīng)，反應(yīng)溫度為75℃~85℃，反應(yīng)12-24小時。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種賈斯帕霉素的合成方法，其特征是：反應(yīng)溫度為80℃，反應(yīng)18小時。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種賈斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第二步，反應(yīng)溫度為20℃~30℃，反應(yīng)12-24小時。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種賈斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第二步，反應(yīng)溫度為25℃， 反應(yīng)18小時。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種賈斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第三步，為回流反應(yīng)1-2小時。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種賈斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第四步，反應(yīng)溫度為100℃-115℃，反應(yīng)18-36小時。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種賈斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第四步，反應(yīng)溫度為115℃，反應(yīng)24小時。
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