[發明專利]五味子提取物的新應用

有效

• 申請號: 202110257546.5
• 申請日: 2021-03-09
• 公開（公告）號: CN113304200B
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發明（設計）人: 王薇;劉洋;肖庚富;周旻旻;曹浚垣
• 申請（專利權）人: 中國科學院武漢病毒研究所
• 主分類號: A61K31/36
• 分類號: A61K31/36;A61K36/79;A61K36/57;A61P31/14;A61P11/00;A61K131/00
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 陳秋夢

本發明涉及中藥提取物新應用技術領域，具體而言，涉及五味子提取物的新應用。五味子提取物在制備治療和/或預防新型冠狀病毒感染藥物中的應用，其可以有效抑制新型冠狀病毒(SARS?CoV?2)的活性，也抑制其進入，繼而對于新型冠狀病毒(SARS?CoV?2)感染有良好的治療效果，特別地對COVID?19有良好的治療效果。

技術領域

本發明涉及中藥提取物新應用技術領域，具體而言，涉及五味子提取 物的新應用。

背景技術

在過去的20年，冠狀病毒在人群中共造成三次大規模疫情：2003年的 嚴重急性呼吸系統綜合癥(SARS)、2012年的中東呼吸綜合征(MERS) 和現在的COVID-19。冠狀病毒屬于冠狀病毒科，套式病毒目，可被分為α、 β、γ和δ四個屬，包括新型冠狀病毒在內的這些高致病性冠狀病毒都歸類 為β冠狀病毒屬。

新型冠狀病毒是有包膜，單股正鏈RNA病毒，作為一種新型冠狀病毒， SARS-CoV-2與SARS-CoV有79％的基因組序列相似性，與MERS-CoV 有50％的相似性，基因組編碼E、M、N、S四個結構蛋白，其中，S蛋白 在病毒附著、融合、進入和傳播中發揮關鍵作用，也是宿主產生中和性抗 體的主要靶點；它包括N端負責與受體結合的S1亞基及C端介導病毒膜 融合的膜融合的S2亞基，S1亞基的受體結合域(RBD)可與細胞受體血 管緊張素2(ACE2)直接結合；新型冠狀病毒S蛋白還有一個獨特的S1/S2 多堿性蛋白酶切割位點，可被跨膜蛋白酶絲氨酸2(TMPRSS2)、呋喃蛋白 酶等切割，TMPRSS2促進病毒在質膜表面的進入，呋喃切割位點可降低 SARS-CoV-2S蛋白的穩定性，并促進RBD與受體結合所需的構象相適應。

五味子是中國傳統醫學中治療“虛證”的著名藥用植物，在現代植物藥理 學中也廣受歡迎；其主要次生代謝產物——木脂素決定了五味子的多種生 物學活性；當歸酰基戈米辛O(Angeloylgomisin O)和五味子乙素 (Schisantherin B)是五味子果實中提取到的兩種重要木脂素，但是現有技 術中并沒有記載或者暗示五味子提取物，特別是歸酰基戈米辛O (Angeloylgomisin O)和五味子乙素可以用于治療新型冠狀病毒 (SARS-CoV-2)感染，或者COVID-19。

鑒于此，特提出本發明。

發明內容

本發明的目的在于提供五味子提取物在制備治療和/或預防新型冠狀病 毒感染藥物中的應用。本發明實施例提供的五味子提取物可以有效抑制新 型冠狀病毒(SARS-CoV-2)的活性，也抑制其進入，繼而對于新型冠狀病 毒(SARS-CoV-2)感染有良好的治療效果，特別地對COVID-19有良好的 治療效果。

本發明是這樣實現的：

第一方面，本發明提供一種五味子提取物在制備治療和/或預防新型冠 狀病毒感染藥物中的應用。

在可選的實施方式中，所述五味子提取物為五味子果實的提取物。

在可選的實施方式中，所述五味子提取物為從五味子中提取得到的木 質素。

在可選的實施方式中，所述五味子提取物包括當歸酰基戈米辛O或五 味子乙素。即當歸酰基戈米辛O或五味子乙素可以作為抗新型冠狀病毒藥 劑的活性成分，且當歸酰基戈米辛O或五味子乙素可以作為單一的活性成 分，也可以形成活性組合物。同時，該抗新型冠狀病毒藥劑可以是顆粒劑 也可以現有技術中其他劑型的藥劑。

在可選的實施方式中，所述藥物為抑制SARS-CoV-2進入的抑制劑。

在可選的實施方式中，所述藥物為抑制SARS-CoV-2活性的抑制劑。

在可選的實施方式中，在細胞實驗中，所述五味子乙素對于 SARS-CoV-2活病毒的IC₅₀值為7-8μM，優選為7.377μM。