[發明專利]一種用于抑制冠狀病毒的吸入劑及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202110239168.8
• 申請日: 2021-03-04
• 公開（公告）號: CN113350323A
• 公開（公告）日: 2021-09-07
• 發明（設計）人: 胡芳;李德耀;陳永奇;周溢謙;韓飛;王霆;黃敏瑜;康寧;周曉峰
• 申請（專利權）人: 深圳瑞思普利生物制藥有限公司;廣州市恒諾康醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K31/685;A61K47/12;A61K47/26;A61P31/14;A61P11/00
• 代理公司: 廣州新諾專利商標事務所有限公司 44100
• 代理人: 李海恬

1.一種用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，包括瑞德西韋和/或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，所述吸入劑的給藥量以瑞德西韋計為0.05-50mg/天。

3.根據權利要求1所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，所述瑞德西韋和/或其藥學上可接受的鹽含量為0.2wt％～96wt％。

4.根據權利要求3所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，所述吸入劑的劑型為：干粉吸入劑，所述干粉吸入劑還包括稀釋劑和/或潤滑劑，所述稀釋劑選自：乳糖、海藻糖、淀粉、木醇糖、甘露醇、憎水性氨基酸中的至少一種；所述潤滑劑選自：硬脂酸鎂，硬脂富馬酸鈉中的至少一種。

5.根據權利要求4所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，所述潤滑劑的顆粒尺寸為d90＜40μm；所述稀釋劑的顆粒尺寸為d10＝3-20μm、d50＝40-80μm、d90＝110-160μm。

6.根據權利要求4所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，所述瑞德西韋的平均粒徑為1.5-3.0μm，所述潤滑劑的平均粒徑為1.5-3.0μm。

7.根據權利要求4所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，所述稀釋劑為乳糖，含量為0-98wt％，所述潤滑劑為硬脂酸鎂，含量為0.1-7wt％。

8.根據權利要求4所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，所述稀釋劑為乳糖，含量為60-98wt％，所述潤滑劑為硬脂酸鎂，含量為0.01-0.30wt％。

9.根據權利要求1-8任一項所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑，其特征在于，所述吸入劑中瑞德西韋和/或其藥學上可接受的鹽的最大顆粒粒徑為不大于50μm。

10.權利要求1-9任一項所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

微粉化：將瑞德西韋和/或其藥學上可接受的鹽單獨進行微粉化或與適量的硬脂酸鎂混合后一起進行微粉化；

混合：將上述微粉化處理的瑞德西韋和/或其藥學上可接受的鹽或與硬脂酸鎂共微粉化處理樣品與其余藥學上可接受的輔料混合均勻。

11.根據權利要求10所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑的制備方法，其特征在于，所述微粉化步驟中，以氣流超微粉碎，使瑞德西韋和/或其藥學上可接受的鹽的粒徑符合以下要求：d10＝0.4-1.0μm、d50＝1.3-2.5μm、d90＝3.0-5.0μm。

12.根據權利要求10所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑的制備方法，其特征在于，還包括裝膠囊步驟，所述裝膠囊步驟中，按處方量將混合均勻的瑞德西韋和/或其藥學上可接受的鹽和輔料裝入膠囊，所述膠囊用于配合粉霧劑吸入器使用。

13.根據權利要求12所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑的制備方法，其特征在于，所述裝膠囊步驟中，先將混合后的瑞德西韋和/或其藥學上可接受的鹽和輔料經過氣流低壓分散處理，再裝入膠囊。

14.權利要求1-9任一項所述的用于抑制冠狀病毒的吸入劑在用于制備抗COVID-19藥物中的應用。