[發(fā)明專利]一種注射用鹽酸罌粟堿及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110233742.9 | 申請日： | 2021-03-03 |
| 公開（公告）號： | CN113143868B | 公開（公告）日： | 2022-04-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 魏雪紋;戴宏旭;蘇凌;彭琪 | 申請（專利權(quán)）人： | 海南久常制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/19 | 分類號： | A61K9/19;A61K31/472;A61K47/26;A61P1/06;A61P9/06;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/14;A61P11/08;A61P13/06 |
| 代理公司： | 北京匯智英財專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11301 | 代理人： | 何佳 |
| 地址： | 570100 海南省海口市國家高新技術(shù)*** | 國省代碼： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 注射 鹽酸 罌粟堿 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種注射用鹽酸罌粟堿及其制備方法，提供了一種注射用鹽酸罌粟堿，以甘露醇作為低溫保護(hù)劑和賦形劑，保護(hù)鹽酸罌粟堿不在低溫冷凍干燥的環(huán)境中變質(zhì)，增強(qiáng)其穩(wěn)定性。另一方面還提供了一種注射用鹽酸罌粟堿的制備方法，通過調(diào)整合適的pH值和注射用水溫度，使得鹽酸罌粟堿具有較好的穩(wěn)定性和溶解性；選擇合適的預(yù)凍的時間和溫度以及恰當(dāng)?shù)纳A干燥方法，使得鹽酸罌粟堿干燥完全，穩(wěn)定性提高，藥品的溶解性較好，方便產(chǎn)品使用，保證藥效，提高產(chǎn)品的使用安全性。本發(fā)明用以解決現(xiàn)有鹽酸罌粟堿在長期貯藏過程中易降解為罌粟醇，穩(wěn)定性較差，藥品中含水分較多，影響藥品藥效的技術(shù)問題。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種注射用鹽酸罌粟堿及其制備方法。
背景技術(shù)
鹽酸罌粟堿是一種異喹啉型生物堿，分子式為C20H21NO4，是罌粟中一種主要的生物堿，對血管、支氣管、胃腸道、膽管等平滑肌都有松弛作用，通過松弛血管平滑肌，使冠脈擴(kuò)張、外周阻力及腦血管阻力降低，主要用于腦血栓形成、肺栓塞、肢端動脈痙攣癥及動脈栓塞性疼痛等。本藥主要用于緩解伴有動脈痙攣的大腦及外周血管疾病，治療腦血栓、肺栓塞、肢端動脈痙攣及動脈栓塞性疼痛等；亦可用于治療腸道、輸尿管及膽道痙攣疼痛和痛經(jīng)，以及作為復(fù)方支氣管擴(kuò)張噴霧劑的組分之一；還可用于高血壓、心絞痛、并發(fā)心律失常的心臟局部缺血癥等。
將鹽酸罌粟堿制成凍干粉針劑，減少藥品在制備過程中的氧化和水解問題，并且凍干粉針也比一般粉針起效快，生物利用度高?，F(xiàn)有的鹽酸罌粟堿在長期貯藏過程中易降解為罌粟醇，穩(wěn)定性較差，藥品中含水份較多，影響藥品的藥效。因此，急切需要提供一種注射用鹽酸罌粟堿及其制備方法解決以上問題。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種注射用鹽酸罌粟堿及其制備方法，用以解決現(xiàn)有鹽酸罌粟堿在長期貯藏過程中易降解為罌粟醇，穩(wěn)定性較差，藥品中含水份較多，影響藥品藥效的技術(shù)問題。
有鑒于此，本發(fā)明提供了一種注射用鹽酸罌粟堿，每千瓶包括的組成成分種類及各組成成分重量配比為：鹽酸罌粟堿30g；甘露醇100g；注射用水定容至2000ml。
本發(fā)明在另一方面基于上述的注射用鹽酸罌粟堿還提供了一種注射用鹽酸罌粟堿的制備方法，包括以下步驟：
（1）工藝前處理：將抗生素玻璃瓶和膠塞采用超聲波進(jìn)行清洗，經(jīng)高溫滅菌后備用；
（2）配液：稱取處方量的鹽酸罌粟堿和甘露醇于配液罐中，加入80%處方量的注射用水至配液罐攪拌使鹽酸罌粟堿和甘露醇充分溶解，用檸檬酸調(diào)節(jié)pH值為2.8~3.5，補(bǔ)加注射用水至全量，再加入活性炭吸附30min后進(jìn)行脫炭；
（3）除菌過濾；
（4）灌裝；
（5）冷凍干燥：將灌裝后的樣品放入冷凍干燥機(jī)中，降溫至-40℃，進(jìn)行預(yù)凍2小時；預(yù)凍結(jié)束后，將樣品維持在真空環(huán)境下10小時，期間樣品升溫至0℃；然后將樣品繼續(xù)維持在真空環(huán)境下使樣品升溫至10℃，保溫10小時；
（6）冷凍干燥結(jié)束全壓塞，取出軋蓋后進(jìn)行包裝。
可選地，步驟（1）中，將抗生素玻璃瓶采用超聲波進(jìn)行清洗后，再一次用純化水和注射用水沖洗，經(jīng)350℃高溫滅菌后備用；膠塞采用超聲波進(jìn)行清洗后，再以注射用水漂洗，在121℃環(huán)境下滅菌30min，熱風(fēng)干燥后備用。
可選地，步驟（2）中，攪拌至少20min。
可選地，加入80%處方量的注射用水溫度為9~15℃；補(bǔ)加注射用水的溫度為4~10℃。
可選地，步驟（3）中，除菌過濾包括采用帶有0.2μm微孔膜筒式過濾器過濾兩次。
可選地，步驟（4）中，灌裝包括將步驟（3）得到的樣品灌裝于抗生素玻璃瓶中，用膠塞塞入抗生素玻璃瓶口的一半。
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