[發明專利]薄荷酮在制備治療類風濕性關節炎藥物中的應用

在審

• 申請號: 202110229373.6
• 申請日: 2021-03-02
• 公開（公告）號: CN112755010A
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發明（設計）人: 鄭慧;陳相潔;龔方苑;龔政
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61K9/00;A61K9/14;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 蘇州市中南偉業知識產權代理事務所(普通合伙) 32257
• 代理人: 蘇張林

本發明涉及醫藥技術領域，并公開了薄荷酮在制備治療類風濕性關節炎的藥物中的應用。本發明通過膠原誘導的類風濕性關節炎小鼠模型(CIA)證實了薄荷酮可以通過下調關節炎癥部位和血細胞中炎癥因子水平，以及通過調節不同亞型T細胞的平衡，有效地緩解了類風濕性關節炎癥狀，具有良好的抗類風濕性關節炎的作用。本發明涉及的薄荷酮可用于制備治療類風濕性關節炎的藥物，為尋求安全有效的抗類風濕性關節炎藥物提供了一個新的方向。

技術領域

本發明涉及分子生物學技術領域，尤其涉及一種天然植物成分薄荷酮(Menthone)在制備治療類風濕性關節炎藥物中的應用。

背景技術

類風濕性關節炎(rheumatoid arthritis，RA)是一種臨床常見的自身免疫病。患者的臨床癥狀主要表現為局部關節炎癥和軟骨的破壞。RA的全球發病率為0.5％～1.0％，在任何年齡階段均可發病。RA患者如果未能及時接受有效的治療，病情會逐漸加重，最終會引發關節畸形和功能喪失，導致殘疾，影響患者日常生活能力。

在過去的十幾年間，RA的治療手段已經得到了長足的發展。但是，由于其發病機制尚且未明，因此，目前尚沒有理想的方法完全治愈RA。在臨床上，治療RA的方法一般分為五個大類：1.中藥療法；2.西藥療法；3.中西藥結合療法；4.基于納米載藥系統的藥物治療；5.其他療法。其中，西藥療法是目前使用較為廣泛的RA療法。然而，西藥雖然有一定的療效，但副作用大，不良反應多，某些生物制劑價格昂貴，目前難以普及。這些問題都制約了RA西醫療法的發展。中藥療法因其安全性高、副作用小、成本低廉受到越來越多的關注。隨著近年來中醫理論的不斷發展完善，中藥制劑因其在穩定性、生物活性和安全性方面的優勢鼓勵了人們對中藥制劑開發的興趣，同時對它們的治療潛力也產生了很大的期望。

目前常用于治療RA的中藥成分是雷公藤，然而其具有一定的毒性。其常見的副作用主要表現在對生殖系統的損傷、誘發再生障礙性貧血、極少數病人可發生心源性休克而危及生命。因而開發更加高效、安全的中藥成分用于RA的治療是目前亟待解決的問題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種有效治療類風濕性關節炎的中藥成分及其在制備治療類風濕性關節炎藥物中的應用。

為解決上述技術問題，本發明提供了一種薄荷酮在制備改善類風濕性關節炎的藥物中的應用。

薄荷酮(Menthone)，分子式為C₁₀H₁₈O，其是以薄荷醇為原料，經氧化反應而得；也可以從天然薄荷、天竺葵、老鸛草、芳須芒草等天然原料中提取得到。薄荷酮有提神醒腦、強效鎮痛、抗凝血、幫助皮膚組織再生、化痰、排解粘液、止吐、解除充血的特性。薄荷酮是配制香葉油的香料，微量用于香茅醇中或用于玫瑰等花香香精中，有提調花香之作用；也可以作為食用涼味香精的原料和牙膏賦香的香料。但是目前并沒有發現薄荷酮具有預防或治療類風濕性關節炎的功效。

進一步地，所述薄荷酮能夠通過下調關節炎癥部位和血細胞中炎癥因子水平來緩解類風濕性關節炎癥狀。其中，所述炎癥因子包括TNF-α，IL-1β和IL-6。

進一步地，所述薄荷酮能夠通過調節不同亞型T細胞的平衡來緩解類風濕性關節炎癥狀。其中，所述不同亞型T細胞包括Th1細胞、Th2細胞、Th17細胞和Treg細胞。

本發明還提供了一種治療類風濕性關節炎的藥物，所述藥物中包括有效劑量的薄荷酮。

進一步地，所述藥物中還可包括藥劑學上的常規藥物賦形劑、載體或稀釋劑。

進一步地，所述藥物的劑型為注射劑或粉針劑。

本發明通過大量的實驗證實了薄荷酮對類風濕性關節炎的緩解作用。