[發明專利]一種制備(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的方法及化合物

在審

• 申請號: 202110221396.2
• 申請日: 2021-02-27
• 公開（公告）號: CN112961115A
• 公開（公告）日: 2021-06-15
• 發明（設計）人: 張磊;包王鎮;潘文靜;梁俞辰;彭勃
• 申請（專利權）人: 浙江師范大學
• 主分類號: C07D263/10
• 分類號: C07D263/10;C07D263/14;C07C51/00;C07C57/60
• 代理公司: 杭州知閑專利代理事務所(特殊普通合伙) 33315
• 代理人: 黃燕

1.一種(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的制備方法，其特征在于，在活化劑和堿存在下，結構式(I)所示的芳基高價碘與結構式(II)所示的α,β-不飽和唑啉在溶劑中進行反應，得到結構式(III)所示的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉；可選擇的進一步由結構式(III)所示的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉水解得到(E)-α-芳基-α,β-不飽和羧酸。

其中，R₁選自氫、鹵素、烷基、烷氧基、取代烷氧基、胺基、酰胺基或芳基、雜芳基，R₁為一個或多個；R₂選自氫、烷基、環烷基及芳基。

2.根據權利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的制備方法，其特征在于，R₁選自氫、鹵素、C₁～C₄烷基、C₁～C₃烷氧基、取代的C₁～C₃烷氧基、酰胺基或雜芳基；R₂選自氫、C₁～C₄烷基、C₃～C₆環烷基及芳基。

3.根據權利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的制備方法，其特征在于，所述芳基高價碘與活化劑的投料摩爾比為1:1～2。

4.根據權利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的制備方法，其特征在于，所述芳基高價碘與α,β-不飽和唑啉的投料摩爾比為1:1～2。

5.根據權利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的制備方法，其特征在于，所述堿為三級胺；所述活化劑與堿的投料摩爾比為1:1.1～2。

6.根據權利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的制備方法，其特征在于，所述溶劑為二氯甲烷；所述活化劑為三氟甲磺酸三甲基硅酯；所述堿為三級胺或吡啶類堿。

7.根據權利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的制備方法，其特征在于，所述芳基高價碘與α,β-不飽和唑啉的反應溫度為-80～0℃，反應的時間為12～36h。

8.根據權利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉或羧酸的制備方法，其特征在于，水解所用的酸為鹽酸或者硫酸。

9.一種(E)-α-芳基-α,β-不飽和唑啉，其特征在于，具有如結構式(III)所示結構：

其中，R₁選自氫、鹵素、烷基、烷氧基、取代烷氧基、胺基、酰胺基或芳基、雜芳基，R₁為一個或多個；R₂選自氫、烷基、環烷基及芳基。

10.一種(E)-α-芳基-α,β-不飽和羧酸，其特征在于，具有如結構式(IV)所示結構：

其中，R₁選自氫、鹵素、烷基、烷氧基、取代烷氧基、胺基、酰胺基或芳基、雜芳基，R₁為一個或多個；R₂選自氫、烷基、環烷基及芳基。