[發明專利]尼洛替尼的晶型、使用該晶型制備的活性藥物和藥物組合物

有效

• 申請號: 202110208115.X
• 申請日: 2021-02-25
• 公開（公告）號: CN112939945B
• 公開（公告）日: 2022-06-03
• 發明（設計）人: 田芳;高明;張春良
• 申請（專利權）人: 深圳市泰力生物醫藥有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 深圳正和天下專利代理事務所(普通合伙) 44581
• 代理人: 王少強

1.一種尼洛替尼的晶型，其特征在于，

所述晶型在使用Cu-Kα射線測量得到的X射線粉末衍射圖譜中，在衍射角2θ為5.0°±0.2°、5.4°±0.2°、8.4°±0.2°、8.8°±0.2°、9.1°±0.2°、10.8°±0.2°、11.6°±0.2°、13.8°±0.2°、16.0°±0.2°、16.3°±0.2°、16.7°±0.2°、17.8°±0.2°、18.8°±0.2°、19.6°±0.2°、20.9°±0.2°和25.7°±0.2°處具有特征峰。

2.權利要求1所述的尼洛替尼的晶型的制備方法，其特征在于，

包括以下步驟：

(1)取尼洛替尼與N-甲基吡咯烷酮混合，在10～40℃進行攪拌溶解；

(2)然后加入水在0～40℃繼續攪拌，制得尼洛替尼的晶型。

3.根據權利要求2所述的尼洛替尼的晶型的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，尼洛替尼：N-甲基吡咯烷酮的質量體積比為1：(5～30)，質量體積比的單位為kg/L。

4.根據權利要求2所述的尼洛替尼的晶型的制備方法，其特征在于，步驟(2)中按體積計，所述水的使用量為N-甲基吡咯烷酮的使用量的0.5～5倍。

5.根據權利要求4所述的尼洛替尼的晶型的制備方法，其特征在于，加入水的溫度為0～40℃。

6.根據權利要求2所述的尼洛替尼的晶型的制備方法，其特征在于，還包括使用混合溶劑和水對所述尼洛替尼的晶型進行處理的步驟，所述混合溶劑為N-甲基吡咯烷酮與水形成的混合溶劑。

7.根據權利要求6所述的尼洛替尼的晶型的制備方法，所述混合溶劑中，N-甲基吡咯烷酮：水的體積比為1：3。

8.一種活性藥物，其特征在于，

由包括活性成分和酸性聚合物的原料制得，所述活性成分為權利要求1所述的尼洛替尼的晶型。

9.根據權利要求8所述的活性藥物，其特征在于，

所述酸性聚合物選自羥丙基甲基纖維素乙酸琥珀酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、乙酸纖維素偏苯三酸酯、乙酸纖維素鄰苯二甲酸酯、鄰苯二甲酸羥丙基纖維素乙酸酯、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素乙酸酯和鄰苯二甲酸甲基纖維素乙酸酯中的至少一種；所述活性藥物中，活性成分的質量分數為20～50％。

10.根據權利要求8所述的活性藥物，其特征在于，

由包括活性成分和酸性聚合物的原料溶于溶劑形成溶液，并將所述溶液經噴霧干燥或凍干制得。

11.一種藥物組合物，其特征在于，

包括配料和權利要求8至10任一項所述的活性藥物，所述配料為藥學上可接受的載體。