[發(fā)明專利]一種蛋白酶體抑制劑在抑制新型冠狀病毒中的應(yīng)用在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110200746.7 | 申請(qǐng)日： | 2021-02-23 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112972648A | 公開（公告）日： | 2021-06-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 黃子為;阿龍·切哈諾沃;安靜;徐巖;梁柏強(qiáng) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 珠海諾貝爾國際生物醫(yī)藥研究院有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K38/06 | 分類號(hào)： | A61K38/06;A61K38/07;A61P31/14;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227 | 代理人： | 夏菁 |
| 地址： | 519080 廣東省珠海市高新區(qū)*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 蛋白酶 抑制劑 抑制 新型 冠狀病毒 中的 應(yīng)用 | ||
1.一種蛋白酶體抑制劑在抑制新型冠狀病毒，或在制備新型冠狀病毒抑制劑中的應(yīng)用，其特征在于，所述蛋白酶體抑制劑具有式(Ⅰ)所示結(jié)構(gòu)或其異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、前藥：
其中，R1為取代或未取代的芳基或雜芳基；
R2、R3獨(dú)立的選自氫原子、C1-10烷基、芳基取代的C1-12烷基、C6-12芳基或取代芳基、C6-12雜芳基或取代雜芳基；
R5和R7獨(dú)立的選自氫原子、C1-10烷基、芳基取代的C1-12烷基、C6-12芳基或取代芳基、C6-12雜芳基或取代雜芳基；
R4和R6獨(dú)立的選自氫原子；
R8為N(R9)LQR10；
R9為氫原子；
L為C＝O；
Q為O、NH、N-烷基或CH2；
R10為芳基取代的C1-12烷基、雜芳基取代的C1-12烷基、雜環(huán)基取代的C1-12烷基、取代或非取代的雜環(huán)基或芳基。
2.一種包括蛋白酶體抑制劑的組合物在抑制新型冠狀病毒，或在制備新型冠狀病毒抑制劑中的應(yīng)用，其特征在于，所述蛋白酶體抑制劑具有式(Ⅰ)所示結(jié)構(gòu)或其異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、前藥：
其中，R1為取代或未取代的芳基或雜芳基；
R2、R3獨(dú)立的選自氫原子、C1-10烷基、芳基取代的C1-12烷基、C6-12芳基或取代芳基、C6-12雜芳基或取代雜芳基；
R5和R7獨(dú)立的選自氫原子、C1-10烷基、芳基取代的C1-12烷基、C6-12芳基或取代芳基、C6-12雜芳基或取代雜芳基；
R4和R6獨(dú)立的選自氫原子；
R8為N(R9)LQR10；
R9為氫原子；
L為C＝O；
Q為O、NH、N-烷基或CH2；
R10為芳基取代的C1-12烷基、雜芳基取代的C1-12烷基、雜環(huán)基取代的C1-12烷基、取代或非取代的雜環(huán)基或芳基。
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