[發明專利]一種硝酸益康唑噴霧劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202110198363.0
• 申請日: 2021-02-22
• 公開（公告）號: CN112807353B
• 公開（公告）日: 2022-01-14
• 發明（設計）人: 周小萍;雷春華;肖海文;陳其梓;陳日宏;王明巧;林文輝
• 申請（專利權）人: 廣東同德藥業有限公司;湛江市明德醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/4174
• 分類號: A61K31/4174;A61K36/75;A61K36/282;A61K9/12;A61K47/10;A61K47/36;A61P31/10
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 王洋

本發明公開了一種硝酸益康唑噴霧劑及其制備方法，所述硝酸益康唑噴霧劑，包括硝酸益康唑、中藥活性組分、保濕劑、增溶劑、香精和乙醇；所述中藥活性組分包括白鮮皮和艾葉；所述制備方法為：S1、將配方量的硝酸益康唑溶解于乙醇中，再依次加入配方量的中藥活性組分、保濕劑、增溶劑和香精，混合均勻，過濾，得到濾液；S2、以潔凈空氣，將步驟S2得到的濾液封裝，即得硝酸益康唑噴霧劑。本發明創新性地將硝酸益康唑與白鮮皮和艾葉組成的中藥活性組分組合，協同復配，有效的提高了抑菌效果，減少了硝酸益康唑的用量的同時，降低了藥物的抗過敏性，提高了藥物的安全性。

技術領域

本發明涉及一種抗真菌藥及其制備方法，具體是一種硝酸益康唑噴霧劑及其制備方法。

背景技術

近年來，由于廣譜抗生素、腎上腺皮質激素、抗腫瘤藥、免疫抑制劑和侵襲性操作的大量應用，導致菌群失調和機體對真菌的抵抗力降低，致使表淺和深部真菌病的發病率日趨增高。此外，由于真菌與人類細胞同為真核細胞，長期用藥后往往對宿主具有相當的毒性，同時耐藥菌株產生有日漸增加的趨勢。因此，在抗真菌的治療上極為棘手。其中念珠菌的感染情況特別突出，其在很多臨床上分離出的真菌菌株中占有很高的比例，高達90％以上。在深部真菌感染的病例中，70％－80％的病例是由白色念珠菌引起的，其中90％的白色念珠菌對氟康唑具有不同程度的耐藥性，而且大部分耐氟康唑白色念珠菌對伊曲康唑亦耐藥，甚至對兩性霉素B也具有耐藥性，是臨床上治療失敗的主要原因。

硝酸益康唑為咪唑類抗真菌藥，為咪康唑的去氯衍生物，對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發癬菌等亦具抗菌活性。

CN105496958A公開了一種硝酸益康唑噴霧劑，由硝酸益康唑、保濕劑、增溶劑、香精、乙醇配制成，該產品的局部濃度高，霧化霧滴粒徑小，透皮吸收好，可用于皮膚念珠菌病、體癬、股癬、足癬、花斑癬等的治療，是一種有效的抑制真菌藥物。

CN109350599A公開了一種用于皮膚念球菌病治療的噴霧劑，所述噴霧劑由硝酸益康唑、聚山梨酯-80、丙二醇、乙醇、純化水和玫瑰香精制成，該發明的噴霧劑的真菌殺滅率高，見效快，不需要長期重復用藥，提高了用藥安全性。

上述硝酸益康唑產品雖然在一定程度上解決了白色念珠菌的耐藥性的問題，但由于其硝酸益康唑含量高，增加了發生副作用的風險。因此，亟需開發研究一種新型、高效、安全性更好的抗真菌藥物。

發明內容

為了解決上述技術問題，本發明提供了一種耐藥性和安全性好的硝酸益康唑噴霧劑及其制備方法，該硝酸益康唑噴霧劑通過硝酸益康唑和中藥活性成分的聯合作用，在提高硝酸益康唑抑菌效力的同時，減少了硝酸益康唑的用量，降低了副作用發生的風險。

為了實現上述目的，本發明采用以下技術方案：

一種硝酸益康唑噴霧劑，包括硝酸益康唑、中藥活性組分、保濕劑、增溶劑、香精和乙醇。

優選地，所述中藥活性組分包括白鮮皮和艾葉。

優選地，所述硝酸益康唑噴霧劑，包括以下質量百分數的組分：硝酸益康唑0.08-0.2％、中藥活性組分0.5-1.8％、保濕劑6-18％、增溶劑1-8％、香精0.01-0.05％和乙醇余量。

優選地，所述硝酸益康唑和中藥活性組分的質量比為0.1-0.12：0.8-1。

優選地，所述保濕劑為甘油、海藻多糖、透明質酸鈉中的至少一種。

優選地，所述增溶劑為吐溫系列乳化劑、長鏈脂肪酸酯非離子表面活性劑和脂肪醇酯非離子表面活性劑中的至少一種。

白鮮皮，為蕓香科多年生草本植物白鮮的根皮，具有解毒、祛熱、利尿、除濕和殺蟲等功效，能治皮膚瘙癢、濕疹、肝炎和陰部瘙癢等疾病，其含有白鮮堿、黃柏酮等功效成分，具有抗炎、抗菌、抗過敏和增強免疫等作用。