[發明專利]用于防水無水防曬配制劑的可生物降解聚酯

在審

• 申請號: 202110192259.0
• 申請日: 2021-02-18
• 公開（公告）號: CN113288827A
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: H·S·貝維納卡特;P·M·費姆;A·M·約翰斯頓;W·F·喬伊斯;K·L·懷特;K·N·戈拉斯
• 申請（專利權）人: 諾力昂化學品國際有限公司
• 主分類號: A61K8/85
• 分類號: A61K8/85;A61Q17/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 肖威;劉金輝

本公開一般涉及一種防水聚合物，其是如下組分的基本上非順序反應產物：(i)至少一種聚甘油；(ii)至少一種二聚酸；和(iii)至少一種具有8?30個碳原子的脂肪酸，其中(iii)與(i)的摩爾比小于2:1。將所述組分加入反應容器中，隨后反應以制備具有優異防水性能的聚酯聚合物。所述聚合物賦予無水防曬配制劑以高靜態和防水SPF。

本公開內容領域

本公開內容一般涉及新型可生物降解聚酯、其制備方法及其在防水無水防曬配制劑中的用途。

本公開內容的背景

防曬配制劑對于消費者應用已經變得重要，在該應用中在長時間的日光暴露期間，在有或沒有運動期間，應控制強烈的日光暴露而不經歷嚴重的紅斑(曬斑)，這進而可以在有或沒有水浸的情況下進行。防曬是嚴格控制的，并使用標準化防曬因子(SPF)測試進行測量。引入市場的每種產品必須用兩種SPF測量中較少的一個來標記。在將特定量的防曬配制劑施用于皮膚后，立即進行靜態SPF測量，稱為“SPF”，其中干燥固定的時間，通常為15-30分鐘，然后測試無進一步活性的SPF。防水SPF測量或“WR SPF”是從同一測試對象在水中浸泡特定時間段后獲得的。“高度防水”SPF在保持在40℃的水中浸沒80分鐘后獲得的，并且是下文稱作“WR SPF”測量的焦點。防曬配制劑包含吸收或散射特定波長的UV光的所謂活性物質。然而，這些活性劑不顯示出為所施用的防曬配制劑提供目前關注的WR SPF值，尤其是WRSPF 30、50、70、90或100的范圍內所需的成膜或防水性能。相反，使用一類物質(通常為聚合物)來提供成膜劑和防水性，并且是本公開內容的主題。

用于防水性的防曬成膜劑已為人所知很長時間了。已經開發了合成聚合物，包括PVP/烯烴共聚物和丙烯酸酯共聚物，其根據其劑量(SPF 15至SPF 50和更高的SPF和WRSPF)而提供防水性。這些物質可具有約50,000道爾頓至大于1,000,000道爾頓(Da)的分子量。在乳液中的聚合物負載量為約2重量％下，這些合成聚合物提供了50或更高的高SPF和WR SPF，然而它們也是不可生物降解的，因此對環境而言是不希望的。目前，對所有這種“微塑料”進行嚴格審查，所述微塑料在使用(例如游泳和潛水)期間釋放到水中，并且在環境中不分解。

已經開發了更生物降解的親水性和疏水性聚酯作為化妝品的添加劑，并且一些已經被推薦用于防曬劑。然而，它們似乎僅適用于低WR SPF配制劑(即，具有相對低水平的防水性和15或可能30的WR SPF等級的那些配制劑)。當在本說明書中使用的標準SPF 50配制劑中測試時，這些物質不提供任何明顯的WR SPF(針對2重量％的聚合物負載量測得～2的SPF)。

因此，高SPF和WR SPF運動防曬劑制造商仍處于市場和監管壓力下，以便提供具有零微塑料含量的更天然的產品。目前非常普遍地使用Ganex^TM聚合物[例如，Antaron^TMV-220F聚合物(INCI：VP/丙烯酸酯/甲基丙烯酸月桂酯共聚物)]，并且能夠賦予防曬配制劑以50或更高的高SPF值，同時還提供50或更高的WR SPF值，即防水性和耐磨性，但是這些聚合物也是不可生物降解的。

Gruning等的美國專利6,242,499描述了通過聚甘油混合物與具有12-22個碳原子的飽和或不飽和的、直鏈或支化脂肪酸和具有4-54個碳原子且平均官能度為2-2.4的多官能羧酸的酯化反應而獲得的聚酯，聚甘油混合物的酯化度為30-75％。唯一描述的制備程序包括在第一步中用脂肪酸酯化聚甘油，在大部分或全部脂肪酸反應后，在第二步中加入多官能羧酸并繼續酯化反應。所得聚酯被描述為可在化妝品或藥物制劑，包括防曬霜的制備中用作油包水型乳化劑，但是沒有教導或建議該聚酯可用作防水用防曬成膜劑。事實上，盡管所得聚酯是可生物降解的，但其特征在于低的WR SPF值。