[發(fā)明專利]靶向CNS障礙的組合物和方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110184002.0
• 申請(qǐng)日: 2015-10-16
• 公開（公告）號(hào): CN112961206A
• 公開（公告）日: 2021-06-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: G.馬丁內(nèi)斯博泰拉;F.G.薩利圖羅;A.J.羅比肖;B.L.哈里森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 薩奇治療股份有限公司
• 主分類號(hào): C07J43/00
• 分類號(hào): C07J43/00;C07J7/00;A61K31/58;A61K31/573;A61P25/08;A61P25/20;A61P25/18;A61P25/14;A61P29/00;A61P25/24
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 許斐斐

1.式(I)的化合物:

或其藥學(xué)上可接受的鹽；

其中：

環(huán)A為碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基；

R¹為氫、C_1-5鹵代烷基(例如，C_1-3鹵代烷基)、C_1-5烷基(例如，C_1-3烷基)、C_2-6烯基、或C_3-6碳環(huán)基；

R^2a和R^2b各自獨(dú)立地為氫、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6碳環(huán)基、或–OR^A2，其中R^A2為氫或C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、或C_3-6碳環(huán)基；

R^3a為氫或–OR^A3，其中R^A3為氫、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、或C_3-6碳環(huán)基，且R^3b為氫；或R^3a和R^3b連接以形成氧代(＝O)基團(tuán)；

R^4a為氫、C_1-6烷基、或–OR^A4，其中R^A4為氫、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、或C_3-6碳環(huán)基，且R^4b為氫或C_1-6烷基；或R^4a和R^4b連接以形成氧代(＝O)基團(tuán)；或R^4a和R^4b與它們連接的碳原子一起形成環(huán)(例如，3-6-元環(huán)(例如，碳環(huán)基或雜環(huán)基環(huán))；

R⁵不存在或?yàn)闅洌?/p>

R^7a和R^7b各自獨(dú)立地為氫或鹵素；

表示單鍵或雙鍵，其中當(dāng)之一為雙鍵，則另一為單鍵；且當(dāng)之一為雙鍵，則R⁵不存在。

2.權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物為式(I-a)的化合物:

或其藥學(xué)上可接受的鹽；

其中：

R⁶為C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6碳環(huán)基、C_1-6鹵代烷基、鹵素、氰基、硝基、OR^A6、C(＝O)R^A6、C(＝O)OR^A6、SR^B6、S(＝O)R^B6、S(＝O)₂R^B6、N(R^C6)(R^D6)、C(＝O)N(R^C6)(R^D6)、N(R^C6)C(＝O)R^A6；且

n為0、1、2或3；

其中R^A6為氫或C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6碳環(huán)基、或C_1-6鹵代烷基；R^B6為C_1-6烷基或C_3-6碳環(huán)基；且R^C6和R^D6各自獨(dú)立地為氫、C_1-6烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基，或R^C6和R^D6與它們連接的氮原子一起形成環(huán)(例如，3-6-元環(huán)(例如，碳環(huán)基或雜環(huán)基環(huán)))。

3.上述權(quán)利要求任一項(xiàng)的化合物，其中A為碳連接的(例如，通過碳原子連接)5或6-元雜芳基，或6-元芳基。