[發明專利]2-苯基環丙基甲基胺衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202110178601.1
• 申請日: 2021-02-09
• 公開（公告）號: CN113277974B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發明（設計）人: 程建軍;汪勝;閆文仲;樊魯玉;余競
• 申請（專利權）人: 上海科技大學;中國科學院分子細胞科學卓越創新中心
• 主分類號: C07D213/56
• 分類號: C07D213/56;C07D209/42;C07C231/20;C07C233/78;C07D215/38;C07D295/215;C07D405/12;C07D417/12;C07D407/12;C07D311/58;C07D249/12;A61K31/4704;A61K31/404
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 王衛彬;陳卓

1.一種如式I所示的化合物：

或其藥學上可接受的鹽；

其中，R¹為氫、鹵素、取代或未取代的C₁-C₄烷基、-OR^a、-SR^b或-NR^cR^d，其中所述的取代的C₁-C₄烷基是指所述C₁-C₄烷基被1、2、3或4個R^1a取代；

R²為氫、鹵素、取代或未取代的C₁-C₄烷基、-OR^a、-SR^b或-NR^cR^d，其中所述的取代的C₁-C₄烷基是指所述C₁-C₄烷基被1、2、3或4個R^2a取代；

R³為氫、鹵素、取代或未取代的C₁-C₄烷基、-OR^a、-SR^b或-NR^cR^d，其中所述的取代的C₁-C₄烷基是指所述C₁-C₄烷基被1、2、3或4個R^3a取代；

R⁴為氫、鹵素、取代或未取代的C₁-C₄烷基、-OR^a、-SR^b或-NR^cR^d，其中所述的取代的C₁-C₄烷基是指所述C₁-C₄烷基被1、2、3或4個R^4a取代；

R⁵為氫、鹵素、取代或未取代的C₁-C₄烷基、-OR^a、-SR^b或-NR^cR^d，其中所述的取代的C₁-C₄烷基是指所述C₁-C₄烷基被1、2、3或4個R^5a取代；

或者，“R¹和R²”、“R²和R³”、“R³和R⁴”、或“R⁴和R⁵”，以及連接它們的相鄰的兩個碳原子一起共同形成取代或未取代的5-6元雜環烷基或取代或未取代的苯基，所述的取代的5-6元雜環烷基和取代的苯基是指所述5-6元雜環烷基和苯基各自獨立地被1、2、3或4個R^5b取代；所述雜環烷基中的雜原子的個數獨立地為1或2個，每個雜原子獨立地為O或S；

每個R^1a、R^2a、R^3a、R^4a和R^5a各自獨立地為鹵素、C₁-C₄烷基、-OR^e或-SR^f；

每個R^5b獨立地為鹵素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基或C₁-C₄烷氧基；

R⁶為氫、C₁-C₆烷基、C₁-C₆鹵代烷基或-(C₁-C₄亞烷基)-(C₃-C₆環烷基)；

L為-(CR⁸R⁹)_t-或

t為2、3、4、5、6、7或8；

m為1、2或3；

n為1、2或3；

每個R⁸和R⁹各自獨立地為氫或鹵素；

或者，L為其中k為0、1、2或3；

每個R^8a獨立地為鹵素、C₁-C₄烷基或-OR^e；

A為

R¹⁰為氫或C₁-C₄烷基；

R¹¹為取代或未取代的C₃-C₈環烷基、-NR^11aR^11b、取代或未取代的C₆-C₁₄芳基或取代或未取代的5-14元雜芳基，其中所述的取代的C₃-C₈環烷基、取代的C₆-C₁₄芳基和取代的5-14元雜芳基是指所述C₃-C₈環烷基、C₆-C₁₄芳基和5-14元雜芳基各自獨立地被1、2、3或4個R^11c取代；

R^11a為氫或C₁-C₄烷基；

R^11b為氫或C₁-C₄烷基；

或者，R^11a和R^11b以及連接它們的氮原子一起共同形成取代或未取代的4-8元雜環烷基，所述的取代的4-8元雜環烷基是指所述4-8元雜環烷基被1、2、3或4個R^11d取代；所述雜環烷基中的雜原子的個數獨立地為1或2個，每個雜原子獨立地為N、O或S；

每個R^11c獨立地為鹵素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄鹵代烷基；

每個R^11d獨立地為鹵素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄鹵代烷基；

R¹²為氫或C₁-C₄烷基；

R¹³為取代或未取代的C₃-C₈環烷基、取代或未取代的C₆-C₁₄芳基或取代或未取代的5-14元雜芳基，其中所述的取代的C₃-C₈環烷基、取代的C₆-C₁₄芳基和取代的5-14元雜芳基是指所述C₃-C₈環烷基、C₆-C₁₄芳基和5-14元雜芳基各自獨立地任選被1、2、3或4個R^13a取代；

每個R^13a獨立地為鹵素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄鹵代烷基；

每個R^a、R^b、R^c、R^d、R^e和R^f各自獨立地為氫、C₁-C₄烷基或C₁-C₄鹵代烷基；

*和#標記的碳原子形成的三元環的結構為或兩者的混合；

所述雜芳基中的雜原子的個數獨立地為1、2、3或4個，每個雜原子獨立地為N、O或S。