[發(fā)明專利]一種鹽酸小檗堿溫敏水凝膠及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110176474.1 | 申請(qǐng)日： | 2021-02-09 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112957312A | 公開（公告）日： | 2021-06-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 唐嵐;高炎;張振海;單偉光 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 浙江工業(yè)大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K9/06 | 分類號(hào)： | A61K9/06;A61K31/4375;A61K31/337;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州賽科專利代理事務(wù)所(普通合伙) 33230 | 代理人： | 吳琰 |
| 地址： | 310014 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 鹽酸 小檗堿溫敏水 凝膠 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸小檗堿溫敏水凝膠及其制備方法。所述鹽酸小檗堿溫敏水凝膠是以PLGA?PEG?PLGA溫敏水凝膠為基底，包載鹽酸小檗堿得到鹽酸小檗堿溫敏水凝膠。本發(fā)明所述鹽酸小檗堿溫敏水凝膠，制備方法操作簡單，工藝條件比較溫和，采用常規(guī)設(shè)備即可制備得到，并且所述的鹽酸小檗堿溫敏水凝膠能夠協(xié)同紫杉醇注射液增強(qiáng)紫杉醇對(duì)于乳腺癌的治療效果。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸小檗堿溫敏水凝膠及其制備方法。
背景技術(shù)
乳腺癌是一種常見的女性惡性腫瘤，嚴(yán)重影響女性的生命健康，是發(fā)病率最高的一種癌癥，并且已經(jīng)成為人類死亡率最高的嚴(yán)重癌癥之一。目前，乳腺癌的治療方式主要是手術(shù)治療和放療，但是在治療過程中出現(xiàn)的一系列化療副作用和多藥耐藥問題還需要進(jìn)一步解決。紫杉醇，作為一種廣譜抗癌藥物，已經(jīng)在卵巢癌、肺癌的臨床治療得到成功應(yīng)用，其注射液也已經(jīng)在乳腺癌臨床治療上被成功使用。但是其毒副作用強(qiáng)，過敏反應(yīng)、心律失常等副作用嚴(yán)重制約了其在臨床上的應(yīng)用，同時(shí)水溶性差，并且還面臨著給藥次數(shù)多、存在安全隱患、患者依從性差等問題，此外，靜脈注射紫杉醇這種傳統(tǒng)化療方法不能特定的靶向腫瘤，藥物不能有效地聚集在腫瘤內(nèi)或腫瘤附近。因此，為了降低其毒副作用并提升抗癌效果，往往會(huì)和中藥成分一起聯(lián)用，因此，尋找與其聯(lián)用的中藥已經(jīng)成為一個(gè)緊迫的問題。而目前，一些中藥以及中藥提取物也具有一定的抗癌作用，如長春新堿、靈芝等已經(jīng)成功應(yīng)用于臨床。
聚丙交酯-乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯-乙交酯(PLGA-PEG-PLGA)由于熱響應(yīng)的溶膠-凝膠轉(zhuǎn)變特性，可以增加藥物的穩(wěn)定性，因此作為可注射的藥物輸送系統(tǒng)進(jìn)行了廣泛研究。PLGA-PEG-PLGA作為藥物載體，將多種藥物包載在水凝膠中，能夠延長藥物在給藥部位的滯留時(shí)間，達(dá)到長效釋放的作用，已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)研究上。
鹽酸小檗堿(berberine，Ber)又名黃連素，是一種異喹啉生物堿，在中國通常作為植物性藥物使用，也是黃連中的主要活性化合物，它的主要作用是用于治療腸道感染，包括急性胃腸炎和細(xì)菌性痢疾，藥理學(xué)研究也表明鹽酸小檗堿具有抗菌、抗病毒和抗炎作用。此外，近期研究表明鹽酸小檗堿對(duì)多種人源癌細(xì)胞都具有抑制作用和細(xì)胞毒性，包括肺癌、肝癌、乳腺癌等。更重要的是，已經(jīng)證明鹽酸小檗堿與化療藥物聯(lián)用時(shí)對(duì)人乳腺癌具有協(xié)同增效的作用，并且降低了化療藥的毒性。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于解決現(xiàn)有技術(shù)問題，提供一種鹽酸小檗堿溫敏水凝膠及其制備方法。本發(fā)明是基于PLGA-PEG-PLGA溫敏水凝膠為載體，得到鹽酸小檗堿溫敏水凝膠，通過協(xié)同紫杉醇注射液增強(qiáng)紫杉醇的抗腫瘤效果。
本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：
本發(fā)明的目的之一是提供一種鹽酸小檗堿溫敏水凝膠，所述鹽酸小檗堿溫敏水凝膠是以PLGA-PEG-PLGA溫敏水凝膠為基底，包載鹽酸小檗堿得到鹽酸小檗堿溫敏水凝膠。具體是通過攪拌溶解制備PLGA-PEG-PLGA水凝膠后，通過主動(dòng)包載鹽酸小檗堿得到鹽酸小檗堿溫敏水凝膠。
優(yōu)選的，所述的PLGA-PEG-PLGA溫敏水凝膠中，PLGA的數(shù)均分子量為1500-2000，PEG的數(shù)均分子量是PLGA數(shù)均分子量的0.8-1.2倍；更優(yōu)選的，所述的PLGA-PEG-PLGA溫敏水凝膠中PLGA-PEG-PLGA的分子量比值為1730:1500:1730。
本發(fā)明的另一目的是提供一種所述鹽酸小檗堿溫敏水凝膠的制備方法，包括如下步驟：
(1)PLGA-PEG-PLGA溫敏水凝膠的制備：取PLGA-PEG-PLGA共聚物，以磷酸緩沖鹽溶液PBS(PH＝7.4)為溶劑配制一定濃度的共聚物溶液，攪拌溶解一定時(shí)間至其完全溶解，得到溫敏水凝膠；
(2)鹽酸小檗堿溫敏水凝膠的制備：加入適量鹽酸小檗堿于步驟(1)的溫敏水凝膠中，置于4℃中攪拌溶解8-24h，即完全變成流動(dòng)的液態(tài)后，得到鹽酸小檗堿溫敏水凝膠。
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