[發明專利]尿囊素在緩解糖皮質激素副作用方面的應用

在審

• 申請號: 202110143892.0
• 申請日: 2021-02-02
• 公開（公告）號: CN112891345A
• 公開（公告）日: 2021-06-04
• 發明（設計）人: 謝保城;陳世春;何瑞榮;丁少波
• 申請（專利權）人: 東莞市人民醫院
• 主分類號: A61K31/4166
• 分類號: A61K31/4166;A61P43/00;A61P3/04;A61P5/04;A61P5/00;A61P25/24;A61P25/28;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P21/00;A61P19/10;A61P19/08;A61P1/00
• 代理公司: 深圳智趣知識產權代理事務所(普通合伙) 44486
• 代理人: 王策

1.一種化合物或其藥學上可接受的鹽、或酯、或前藥在制備緩解糖皮質激素副作用的藥物中的應用，其特征在于，所述化合物的結構式如式I所示：

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述緩解糖皮質激素副作用通過調節選自Runx2蛋白、OPN蛋白、Bglap蛋白、和/或OPG蛋白的蛋白表達或調節ERK磷酸化實現，優選地，通過促進Runx2蛋白、OPN蛋白、Bglap蛋白、和/或OPG蛋白表達或升高ERK的磷酸化水平實現。

3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述糖皮質激素副作用選自：肥胖與庫欣綜合征、下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制、抑郁癥、記憶缺失、高血脂、高血糖、心血管系統疾病、骨骼肌的分解代謝、骨質疏松、股骨頭壞死、成骨分化抑制、消化道出血、皮質性白內障中的至少一種。

4.式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、或酯、或前藥在制備用于治療糖皮質激素造成的Runx2表達抑制相關疾病，或OPN表達抑制相關疾病，或Bglap蛋白表達抑制相關疾病，或Osx表達抑制相關疾病，或ERK磷酸化抑制相關疾病，或成骨細胞礦化結節形成阻抑的藥物中的應用。

5.根據權利要求4中任一項所述的應用，其特征在于，所述糖皮質激素選自潑尼松、甲潑尼松、倍他米松、丙酸倍氯米松、潑尼松龍、氫化可的松、地塞米松，優選潑尼松龍、氫化可的松、地塞米松。

6.根據權利要求4中任一項所述的應用，其特征在于，所述疾病選自肥胖與庫欣綜合征、下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制、抑郁癥、記憶缺失、高血脂、高血糖、心血管系統疾病、骨骼肌的分解代謝、骨質疏松、股骨頭壞死、成骨分化抑制、消化道出血、皮質性白內障中的至少一種。

7.式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、或酯、或前藥在制備用于調節Runx2表達的試劑中的應用。

8.式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、或酯、或前藥在制備用于調節OPN蛋白表達的試劑中的應用。

9.式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、或酯、或前藥在制備用于調節Bglap蛋白表達的試劑中的應用。

10.式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、或酯、或前藥在制備用于調節OPG蛋白表達的試劑中的應用。

11.式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、或酯、或前藥在制備用于調節ERK磷酸化的試劑中的應用。