[發明專利]一種魚腥草霧化吸入用溶液制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202110140294.8
• 申請日: 2016-03-01
• 公開（公告）號: CN112957350A
• 公開（公告）日: 2021-06-15
• 發明（設計）人: 張保獻
• 申請（專利權）人: 神威藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/08;A61K36/78;A61K47/02;A61K47/26;A61K47/12;A61P11/00;A61P11/10;A61P11/14
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本發明涉及一種魚腥草霧化吸入用溶液制劑，屬于制劑學領域。一種魚腥草的霧化吸入用溶液制劑，包括(1)魚腥草有效成分；(2)等滲劑及溶劑，還可以包括緩沖液。本發明制備的溶液制劑彌補了目前國內市場上的空白，而且本發明制備的溶液制劑是專為霧化吸入用患者設計，與霧化器配套使用，使用過程便捷，與魚腥草注射液相比，給藥途徑不同，使用劑量減少，安全性提高。

技術領域

本發明涉及一種魚腥草霧化吸入用溶液制劑及其制備方法，屬于制劑學領域。

背景技術

魚腥草注射液，具有清熱、解毒、利濕的功效，主要適用于肺膿瘍、痰熱咳嗽、白帶、尿路感染、癰癤等。但是近年來隨著臨床用藥人群的增加，其不良反應報道也日益增多，因此，研究開發療效確切、作用迅速的新型藥物具有重要實際意義。

發明內容

本發明主要解決的技術問題是提供一種安全、有效、質量優異的魚腥草霧化吸入用溶液制劑；本發明還提供了該制劑的制備方法。

本發明是通過以下技術方案實現的：

一種魚腥草霧化吸入用溶液制劑，包括：

(1)魚腥草有效成分；

(2)等滲劑及溶劑；

還可以加入緩沖液。

其中，魚腥草有效成分與等滲劑的質量比為1:1-1:5。

有效成分是這樣制備得到的：

取鮮魚腥草2000g進行水蒸氣蒸餾，收集初餾液200ml，再進行重蒸餾，收集重蒸餾液約1000ml，適當濃縮，得到本發明的有效成分。

等滲劑為氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂、氯化鈣、葡萄糖、木糖醇、山梨醇中的一種。

緩沖液為檸檬酸-檸檬酸鈉、檸檬酸-磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀-磷酸氫二鈉、檸檬酸-氫氧化鈉、枸櫞酸-磷酸氫二鈉中的一種。

霧化吸入溶液的pH值是3.0-8.5；優選pH值是4.0-7.0。

霧化吸入溶液的用量是魚腥草注射液用量的0.1-0.8倍；優選用量是魚腥草注射液用量的0.3-0.6倍。

本發明所述的魚腥草霧化吸入用溶液制劑可以用于治療肺膿瘍、痰熱咳嗽等。

本發明的優點是提供了一種優于魚腥草注射液的新劑型，該制劑直接由呼吸道吸入，在局部聚集成較高濃度，并直接作用于氣道表面的感受器或靶受體而發揮作用，且可從氣道黏膜和肺部直接吸收，該給藥方式可以將藥效成分直接遞送至病灶，安全有效，生物利用度高，能夠實現低劑量而快速有效的治療，因而具有明顯優勢。

本發明制備的溶液制劑彌補了目前國內市場上的空白，可以杜絕因缺乏吸入治療專用的制劑藥物，使用魚腥草注射液替代用于吸入治療而產生的安全性隱患。而且本發明制備的溶液制劑是專為霧化吸入用患者設計，與霧化器配套使用，使用過程便捷，與魚腥草注射液相比，給藥途徑不同，使用劑量減少，安全性提高。

以下通過試驗例進一步說明本發明的有益效果：

制備痰熱咳嗽大鼠模型60只，隨機分為正常對照組、陽性對照組、藥物組一、藥物組二、藥物組三、藥物組四，每組10只，其中，正常對照組給予等量生理鹽水靜脈注射；陽性對照組給予魚腥草注射液靜脈注射；藥物組一、二、三、四分別給予魚腥草霧化吸入溶液(用量分別為魚腥草注射液的0.1倍、0.3倍、0.6倍、0.8倍)，連續給藥5天，觀察經過治療后，各組的治愈率、不良反應發生率，以及末次給藥后肺組織和血液中的藥峰濃度。具體見下表：

表各組治療后的情況