[發明專利]噁拉戈利鹽、晶體及其制備方法和應用在審
| 申請號: | 202110135502.5 | 申請日: | 2021-02-01 |
| 公開(公告)號: | CN114835649A | 公開(公告)日: | 2022-08-02 |
| 發明(設計)人: | 陳曉雯;梅倩 | 申請(專利權)人: | 上海漠澳浩醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D239/54 | 分類號: | C07D239/54;C07C65/11;C07C51/43 |
| 代理公司: | 上海脫穎律師事務所 31259 | 代理人: | 解文霞 |
| 地址: | 200131 上海市浦東新區中國(*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 噁拉戈利鹽 晶體 及其 制備 方法 應用 | ||
1.如下式的噁拉戈利羥基萘甲酸鹽,
2.如權利要求1所述的噁拉戈利的羥基萘甲酸鹽,其特征在于:結構式所代表的酸為1-羥基-2萘甲酸。
3.噁拉戈利的1-羥基-2-萘甲酸鹽晶型A,其X射線粉末衍射圖譜在2θ值為7.6、8.3、9.2、10.8、12.8、14.1、15.1、21.8的位置對應有特征衍射峰。
4.如權利要求3所述的噁拉戈利1-羥基-2-萘甲酸鹽晶型A,其特征在于:其X射線粉末衍射圖譜還進一步包括在2θ值約為7.2、10.7、16.6、18.6、19.4、28.3、36.4的位置對應有特征衍射峰。
5.噁拉戈利的1-羥基-2-萘甲酸鹽晶型A,其X射線衍射數據為:
6.一種噁拉戈利1-羥基-2-萘甲酸鹽晶型A的制備方法,包括如下步驟:
1)在噁拉戈利溶液中加入1-羥基-2-萘甲酸,攪拌使其溶清;
2)逐步降溫至10-30℃,持續攪拌至固體析出;
3)過濾析出的固體,洗滌烘干后得到噁拉戈利1-羥基-2-萘甲酸鹽晶型A。
7.如權利要求6所述的噁拉戈利1-羥基-2-萘甲酸鹽晶型A的制備方法,其特征在于:步驟1)在40-60℃條件下攪拌至溶清。
8.如權利要求6所述的噁拉戈利1-羥基-2-萘甲酸鹽晶型A的制備方法,其特征在于:所述的噁拉戈利溶液采用的溶劑為甲醇、甲基叔丁基醚、乙醇、異丙醇、水或它們的任意混合物。
9.如權利要求6所述的噁拉戈利1-羥基-2-萘甲酸鹽晶型A的制備方法,其特征在于:步驟1)中,1-羥基-2-萘甲酸與噁拉戈利的摩爾比為1:0.9-1:2.5。
10.權利要求1-5所述的噁拉戈利羥基萘甲酸鹽或其晶體用于制備有效成分為噁拉戈利的藥物。
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