[發(fā)明專利]一種谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體及其制備方法與應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110116233.8
• 申請日: 2021-01-28
• 公開（公告）號: CN112870168A
• 公開（公告）日: 2021-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 何新怡;唐宏元
• 申請（專利權(quán)）人: 上海嘉申醫(yī)藥研發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/24;A61K47/10;A61K9/20;A61K31/575;A61K47/54;A61P39/06;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P29/00
• 代理公司: 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 32200
• 代理人: 曹翠珍

1.一種谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體，其特征在于，包括谷維素、磷脂和PEG 4000，所述谷維素、磷脂和PEG 4000的質(zhì)量比為1:1~4:3~10，所述谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體的溶解度大于10mg/ml。

2.如權(quán)利要求1所述的谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體，其特征在于，所述谷維素、磷脂和PEG 4000的質(zhì)量比為1:2:6。

3.如權(quán)利要求1所述的谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體，其特征在于，所述谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體的含量為95~105%，RSD5%。

4.權(quán)利要求1所述的谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1：將質(zhì)量比為1:1~4的谷維素和磷脂混合均勻后放入茄形燒瓶中，加入丙酮，20~35 ℃條件下反應(yīng)1~3 h，采用減壓旋蒸法除去溶劑，收集干燥產(chǎn)物，得到谷維素磷脂復(fù)合物；

步驟2：按谷維素質(zhì)量的3~10倍稱取PEG 4000，與步驟1所得谷維素磷脂復(fù)合物混合后加入球磨機，以150~350 rpm，每研磨1 min后暫停1 min，共運行20~40 min，得到混合粉末；

步驟3：將步驟2所得混合粉末置于燒杯中加熱至120~180℃，充分混合后取下燒杯用冰水驟冷固化，粉碎，過120目篩，得到谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體粉末。

5.如權(quán)利要求4所述的谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體的制備方法，其特征在于，所述步驟2中球磨機的轉(zhuǎn)速為200 rpm，運行時間為30 min。

6.一種谷維素口服制劑，其特征在于，包括權(quán)利要求1所述的谷維素磷脂復(fù)合物固體分散體以及藥學(xué)上可接受的輔料。

7.如權(quán)利要求6所述的谷維素口服制劑，其特征在于，該口服制劑的劑型是片劑，片劑60min溶出度大于95%且呈勻速釋放。

8.如權(quán)利要求6所述的谷維素口服制劑，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的輔料為乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂中的一種或多種。