[發明專利]一種含有異硫氰酸酯類化合物的農藥組合物及其在防治植物病害中的用途

在審

• 申請號: 202110102271.8
• 申請日: 2021-01-26
• 公開（公告）號: CN112913849A
• 公開（公告）日: 2021-06-08
• 發明（設計）人: 劉映前;孫鈺;張智軍;馬越;胡勇梅;賀穎慧;王朝輝;杜莎莎;吳天琳;唐晨;王仁軒;楊程杰
• 申請（專利權）人: 蘭州大學
• 主分類號: A01N47/46
• 分類號: A01N47/46;A01N31/08;A01N31/16;A01P3/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明屬于天然藥物化學領域，公開了一種含有2?苯乙基異硫氰酸酯(Y?1)或1?(2?異硫代氰酰基乙基)?4?甲氧基苯(Y?2)和小分子酚類化合物或植物源精油的殺菌劑組合物，用于防治由油菜菌核病菌、立枯絲核病菌、小麥赤霉病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的病害中的用途，本發明中的復配組合物既克服了抗菌化合物單一使用時存在的缺點，又降低了農藥的使用劑量，減少了農藥對環境的影響，降低了用藥成本。(結構式如下)活性組分A活性組分B₁活性組分B₂ 牛至精油O1 丁香精油O2 百里香精油O3 肉桂精油O4。

技術領域

本發明涉及的殺菌組合物，是以2-苯乙基異硫氰酸酯或1-(2-異硫代氰酰基乙基)-4-甲氧基苯和小分子酚類化合物或植物源精油為有效成分，具體涉及其在防治由油菜菌核病菌、立枯絲核病菌、番茄灰霉病菌、小麥赤霉病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌引起的真菌病害上的用途。

背景技術

植物病害是影響農業生產的主要因素之一，根據聯合國糧農組織估計，全世界的糧食和棉花生產因病害常年損失在10％以上。目前世界各國對植物病害的防治主要是使用化學藥劑，然而，由于化學藥劑的長期使用，引起殘留、污染、有害生物產生抗藥性、傷害非靶標生物甚至破壞生態平衡等一系列嚴重的問題，因此研究與開發能有效控制植物病原菌的高效、低毒、低殘留的新型農藥，已成為目前農藥創制的首要目標。從植物中尋找抑菌、殺菌活性物質是目前研究開發綠色殺菌劑的重要途徑之一。

異硫氰酸酯(isothiocyanates，ITCs)是指分子中含有-N＝C＝S共軛雙鍵的一類化合物，這類化合物是硫代葡萄糖苷(Glucosinolates,GLS)在植物內源黑芥子酶作用下的水解產物，是辣根、芥末、山葵等十字花科植物中重要的化學組分，擁有辛辣刺激性的味道。它具有高度生物學活性，研究表明，ITCs能夠有效的防止飲食中的多種致癌物，包括多環芳烴、雜環胺和亞硝胺所引起的DNA損傷和癌癥。此外，異硫氰酸酯類化合物還具有優秀的抑菌活性，其烯丙基異硫氰酸酯能夠在一定程度上抑制酵母菌、細菌和霉菌的生長。此外3-丁烯基異硫氰酸酯、4-戊烯基異硫氰酸酯、2-苯乙基異硫氰酸酯以及芐基異硫氰酸酯對四種革蘭氏陽性菌2革蘭氏陰性菌有較好的抑菌效果。

植物精油是從植物根、莖、葉、果實等部分提取的，具有強烈芳香味的油狀混合物，主要成分以揮發性芳香物質(85-99％)為主，包括萜烯、萜類化合物，酚類等成分。本組合中使用的四種植物精油：牛至、百里香、肉桂、丁香精油關于抑菌活性方面也有相應報道。并且，丁香酚為丁香精油中的主要成分，百里酚是百里香精油中的主要成分，香芹酚在牛至精油中的占比較大。天然酚類化合物是低分子量天然存在的有機化合物，其含有一個或多個酚羥基。天然小分子酚因其結構上含有酚羥基而具有抗氧化、抗腫瘤、抑菌、抗炎等多種生物活性，對人類健康發揮著重要作用。目前小分子酚類化合物在抑菌方面的研究已成為熱點之一。據呂世明等的研究表明丁香酚對金黃色葡萄球菌、豬霍亂沙門氏菌及豬鏈球菌等12種常見的細菌均有較好的抑菌效果；據報道，百里酚對于霉菌、細菌以及臨床酚類的真菌均有較好的抑菌效果；謝強等食用香芹酚對革蘭氏陰性菌大腸桿菌和革蘭氏陽性菌金黃色葡萄球菌通過破壞其細胞膜而產生良好的抑菌活性。值得注意的是，植物精油與小分子酚類化合物盡管具有良好的抑菌活性，但其毒性卻很低，具備天然源農藥的優點，故其作為防治重要農作物病害的殺菌劑有良好的開發前景。

本發明通過大量活性測試發現，異硫氰酸酯類化合物與小分子酚類化合物以及植物精油的組合應用，在防治立枯絲核菌、油菜菌核、番茄灰霉、小麥赤霉、稻瘟和棉花枯萎等真菌引起的植物病害具有明顯的協同增效作用。降低了主劑異硫氰酸酯類化合物的用量，從而在減少毒性的同時提高了防治效果。目前，尚無2-苯乙基異硫氰酸酯或1-(2-異硫代氰酰基乙基)-4-甲氧基苯和小分子酚類化合物以及植物源精油組合殺菌方面的報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種含有2-苯乙基異硫氰酸酯或1-(2-異硫代氰酰基乙基)-4-甲氧基苯和小分子酚類化合物以及植物源精油的殺菌劑組合物，用于防治由油菜菌核病菌、立枯絲核病菌、小麥赤霉病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的病害中的應用。