[發(fā)明專利]兒茶酚類化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110099768.9 | 申請(qǐng)日： | 2021-01-25 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN112961041B | 公開(kāi)（公告）日： | 2022-06-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 祝詩(shī)發(fā);曹同祥;王永東;黃志鵬 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 心遠(yuǎn)（廣州）藥物研究有限公司;廣州自遠(yuǎn)生物科技有限公司;華南理工大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07C45/00 | 分類號(hào)： | C07C45/00;C07C47/575;C07C201/12;C07C205/44;C07C253/30;C07C255/56;C07C67/313;C07C69/76;C07C315/04;C07C317/24;C07F17/02;C07D213/48;C07C51/373 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 44102 | 代理人： | 馮振寧 |
| 地址： | 510730 廣東省廣州市黃埔區(qū)科學(xué)*** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 兒茶酚 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.兒茶酚類化合物，其特征在于，具有式(Ⅰ)結(jié)構(gòu)：
其中，Ar選自苯環(huán)，R1選自甲醛基、氰基、甲酰氧基；R2、R3獨(dú)立選自氫、C1～6直鏈或支鏈烷基；R4選自C1～6直鏈或支鏈烷基；R5選自氫或鹵素；所述Ar上的任意一個(gè)或多個(gè)氫可以被取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自硝基、丙烯酸乙酯基、鹵素、直鏈或支鏈被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代或非取代的C1～6烷基或烷氧基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述兒茶酚類化合物，其特征在于，所述兒茶酚類化合物具有式(Ⅰ-Ⅰ)的結(jié)構(gòu)：
其中，Ar選自苯環(huán)R4選自C1～6直鏈或支鏈烷基；所述Ar上的任意一個(gè)或多個(gè)氫可以被取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自硝基丙烯酸乙酯基、鹵素、直鏈或支鏈被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代或非取代的C1～6烷基或烷氧基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述兒茶酚類化合物，其特征在于，所述兒茶酚類化合物具有式(Ⅰ-Ⅱ)的結(jié)構(gòu)：
其中，Ar選自苯環(huán)R2、R3獨(dú)立選自C1～6直鏈或支鏈烷基；R4選自C1～6直鏈或支鏈烷基；所述Ar上的任意一個(gè)或多個(gè)氫可以被取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自硝基、丙烯酸乙酯基、鹵素、直鏈或支鏈被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代或非取代的C1～6烷基或烷氧基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述兒茶酚類化合物，其特征在于，所述兒茶酚類化合物具有式(Ⅰ)的結(jié)構(gòu)，其中，Ar選自苯環(huán)，R1選自氰基、甲酰氧基；R2、R3獨(dú)立選自C1～6直鏈或支鏈烷基；R4選自C1～6直鏈或支鏈烷基，R5為氫；所述Ar上的任意一個(gè)或多個(gè)氫可以被取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自硝基、丙烯酸乙酯基、鹵素、直鏈或支鏈被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代或非取代的C1～6烷基或烷氧基。
5.權(quán)利要求2所述兒茶酚類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1.將式(Ⅱ)所述吡喃酮衍生物和醇類物質(zhì)R4OH在第一溶劑中混合攪拌，加入醋酸碘苯反應(yīng)；
S2.S1.反應(yīng)結(jié)束后，除去第一溶劑，殘余物加入第二溶劑后加熱反應(yīng)，得到式(Ⅰ-Ⅰ)所述兒茶酚類化合物；
所述第一溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈中的一種或幾種混合；
所述第二溶劑為乙腈、二氯乙烷、四氫呋喃、乙醇、異丙醇中的一種或幾種混合；
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述兒茶酚類化合物的制備方法，其特征在于，式(Ⅱ)所述吡喃酮衍生物通過(guò)如下方法制備：
S3.麥芽酚的羥基上引入保護(hù)基TBS，得到化合物M1；
S4.化合物M1與芳香醛ArCHO反應(yīng)，得到化合物M2；
S5.化合物M2脫水反應(yīng)，得到帶烯鍵的化合物M3；
S6.化合物M3進(jìn)行脫TBS保護(hù)，得到式(Ⅱ)所述吡喃酮衍生物。
7.權(quán)利要求3所述兒茶酚類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
對(duì)式(Ⅰ-Ⅰ)所述兒茶酚類化合物進(jìn)行烷基化，得到式(Ⅰ-Ⅱ)所述兒茶酚類化合物。
8.權(quán)利要求4所述兒茶酚類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
對(duì)式(Ⅰ-Ⅱ)所述兒茶酚類化合物的醛基進(jìn)行官能化，得到權(quán)利要求4所述兒茶酚類化合物。
9.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述兒茶酚類化合物在制備抗前列腺癌藥物中的應(yīng)用。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于心遠(yuǎn)（廣州）藥物研究有限公司;廣州自遠(yuǎn)生物科技有限公司;華南理工大學(xué)，未經(jīng)心遠(yuǎn)（廣州）藥物研究有限公司;廣州自遠(yuǎn)生物科技有限公司;華南理工大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買(mǎi)此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202110099768.9/1.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 上一篇：高鐵檢修穿戴式可視化探測(cè)裝備
- 下一篇：模塊式橋梁檢修平臺(tái)
