[發明專利]喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥、制劑及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202110099641.7 | 申請日： | 2021-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN112656950B | 公開（公告）日： | 2023-10-13 |
| 發明（設計）人： | 王杭祥;王雨晨 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | A61K47/59 | 分類號： | A61K47/59;A61K31/4745;A61K47/69;A61P35/00;B82Y5/00 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 李茂家;閆俊萍 |
| 地址： | 310027 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喜樹堿 內酯 偶聯前藥 制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥，其特征在于，包括如下式所示化合物中的一種或多種：
R1選自H、甲基、乙基；
R2為H或OH時，R3為
R3為H時，R2為
R來自于能夠引發己內酯開環聚合的引發劑；
n＝2～300；
m＝1～20。
2.根據權利要求1所述的喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥，其特征在于，包括如下式所示化合物中的一種或多種：
3.根據權利要求1所述的喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥，其特征在于，所述R為C1～C10烷氧基，苯基取代C1～C10烷氧基、其中的C1～C10烷基中一個或多個C原子可以被O取代。
4.一種喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥的制備方法，其特征在于，包括：式(I-1)所述的化合物與式(I-2)所示的化合物進行縮合反應，得到所述的喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥；
其中：
R1選自H、甲基、乙基；
R2為H或OH；
R來自于能夠引發己內酯開環聚合的引發劑；
n＝2～300；
m＝1～20；
所述式(I-2)所示的化合物可以替換為對應的酰氯或者酸酐。
5.一種喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥制劑，其特征在于，包含權利要求1～4任一項所述的喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥。
6.根據權利要求5所述的喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥制劑，其特征在于，還包括助劑。
7.根據權利要求6所述的喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥制劑，其特征在于，所述助劑選自聚乙二醇-聚己內酯、聚乙二醇-聚乳酸、聚乙二醇-聚乳酸-羥基乙酸、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、卵磷脂、膽固醇、細胞膜、吐溫、司盤、十二烷基硫酸鈉、聚乙二醇中的一種或多種。
8.一種權利要求5～7任一項所述喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥制劑的制備方法，其特征在于，包括：將喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥與助劑溶于有機溶劑并混合均勻，勻速滴入水相后除去有機溶劑，得到均勻分散的納米粒。
9.一種權利要求5～7任一項所述喜樹堿類-聚己內酯偶聯前藥制劑在制備抗腫瘤藥物中的應用。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于浙江大學，未經浙江大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202110099641.7/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
