[發明專利]一種苯并咪唑類化合物及其制備方法和在制備鐵死亡抑制劑中的應用有效
| 申請號： | 202110097009.9 | 申請日： | 2021-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN112939943B | 公開（公告）日： | 2022-09-16 |
| 發明（設計）人： | 顧瓊;徐峻;房玉影 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07D401/12;C07D401/10;C07D403/12;C07D235/18;C07D405/10;A61K31/496;A61K31/4725;A61K31/5377;A61K31/506;A61P9/10 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 陳娟 |
| 地址： | 510260 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 苯并咪唑 化合物 及其 制備 方法 死亡 抑制劑 中的 應用 | ||
1.一種苯并咪唑類化合物，其特征在于，具有如式(Ⅰ)所示結構：
其中，R1為X為C或N。
2.一種苯并咪唑類化合物，其特征在于，具有如式(Ⅱ)所示結構：
R2為其中，R為6-F、6-Cl、6-OCH3、6-OCH2CH3、6-OCH2CH2CH3、6-OCH(CH3)2、6-OCH2C≡CH、7-CH3或8-OCH3。
3.一種苯并咪唑類化合物，其特征在于，具有如9i所示結構：
4.權利要求1所述苯并咪唑類化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
S11：2-硝基-5-氯苯胺和環狀脂肪胺R1-H進行偶聯反應，得
S12：在鎳和水合肼條件下還原為
S13：通過酰胺反應和關環反應，即得式(Ⅰ)所示結構的苯并咪唑類化合物
5.根據權利要求4所述制備方法，其特征在于，S11中偶聯反應的條件為堿性條件下，110℃反應16h；S12中還原的溫度為60℃，時間為2h；S13中酰胺反應為常溫攪拌6h，后續關環反應為在冰乙酸下，回流反應過夜。
6.權利要求2所述苯并咪唑類化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
S21：茚酮衍生物在酸性條件下，與疊氮化鈉進行Aube-Schmidt重排反應得
S22：經還原后得四氫異喹啉衍生物
S23：四氫異喹啉衍生物和3-碘苯甲酸乙酯經偶聯反應得
S24：在堿性條件下水解得
S25：和鄰苯二胺衍生物通過酰胺反應和關環反應即得式(Ⅱ)所示結構的苯并咪唑類化合物
7.根據權利要求6所述制備方法，其特征在于，S21中以二氯甲烷和甲基磺酸的混合液作為溶劑；S22中利用氫化鋁鋰進行還原；S23中偶聯反應的條件為：惰性氣氛下，80℃下反應24h。
8.根據權利要求6所述制備方法，其特征在于，S25中酰胺反應為常溫攪拌6h，后續關環反應為在冰乙酸下，回流反應過夜。
9.權利要求1、2或3所述苯并咪唑類化合物在制備鐵死亡抑制劑中的應用。
10.根據權利要求9所述應用，其特征在于，所述鐵死亡抑制劑為治療缺血性腦中風的抑制劑。
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