[發明專利]一種新型表觀遺傳因子抑制劑2800Z在制備肝癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 202110090018.5
• 申請日: 2021-01-22
• 公開（公告）號: CN112755023B
• 公開（公告）日: 2023-04-25
• 發明（設計）人: 李專;張晨;劉博豪;唐文斌;肖雅丹;李匯明
• 申請（專利權）人: 湖南師范大學
• 主分類號: A61K31/4174
• 分類號: A61K31/4174;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 長沙軒榮專利代理有限公司 43235
• 代理人: 李崇章

本發明屬于藥學領域，具體涉及一種新型表觀遺傳因子抑制劑2800Z在制備肝癌藥物中的應用。本發明提供了一種新型表觀遺傳銀子抑制劑2800Z對肝癌的作用，通過體外細胞實驗和體內抑制實驗證實了抑制劑2800Z能明顯抑制肝癌細胞的生長，在小鼠腫瘤模型中，明顯抑制了腫瘤的生長，能夠促進其肝癌細胞的凋亡，效果明顯優于抗肝癌藥物索拉菲尼，可作為臨床靶向治療肝癌的小分子靶向藥物。

技術領域

本發明屬于藥學領域，具體涉及一種新型表觀遺傳因子抑制劑40569Z在制備肝癌藥物中的應用。

背景技術

肝癌是臨床常見的惡性腫瘤之一，具有惡性程度高、病情進展快，生存期短、難以治愈的特點，現階段肝癌的發病率和死亡率呈上升趨勢。

目前肝癌的主要治療手段為手術治療、放療和化療，其中針對于肝癌的化療藥物，可以用于肝癌的化療藥物比較有限，常用的藥物為氟尿嘧啶、阿霉素、順鉑、吉西他濱等；但是在肝癌中，化療藥物的作用都比較有限，有效率不超過10％，分子靶向藥物為肝癌的治療帶來了比較大的突破，常用于原發性肝癌的靶向藥物有索拉菲尼、瑞戈非尼、卡博替尼等，種類較少，作用效果有待提高，因此，研發高效低毒的肝癌治療的靶向藥物仍是亟需解決的科學難題。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明提供了新型表觀遺傳因子抑制劑2800Z如式Ⅰ在制備肝癌藥物中的應用，本發明通過抑制劑2800Z體外對肝癌細胞HepG2?的抑制實驗和小鼠腫瘤模型體內抑制實驗，得出抑制劑2800Z對肝癌細胞具有明顯的抑制作用，對與小鼠腫瘤模型中肝癌細胞的抑制作用明顯優于索拉菲尼，可以作為潛在的肝癌靶向藥物。

本發明的目的提供了一種新型表觀遺傳因子抑制劑2800Z如式Ⅰ在制備肝癌藥物中的應用。

基于同一發明構思的，本發明提供了一種治療肝癌的藥物組合物，所述藥物組合物包含如式Ⅰ所示的抑制劑2800Z。

進一步的，所述藥物組合物還包括藥學上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑和媒介物中的至少一種。

有益效果：

(1)本發明第一次將如式Ⅰ所示的抑制劑2800Z與肝癌細胞作用，其對肝癌細胞具有明顯的抑制作用，而在低濃度時對正常肝細胞無明顯殺傷作用，因此其對肝癌治療具有積極作用。

(2)本發明將如式Ⅰ所示的抑制劑2800Z應用至成瘤的小鼠，相較于索拉菲尼，通過給藥后給藥期間腫瘤體積變化比較可知抑制劑2800Z對腫瘤的抑制效果明顯優于索拉菲尼。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明實施例或現有技術中的技術方案，下面將對實施例中所需要使用的附圖作簡單地介紹，顯而易見地，下面描述中的附圖僅僅是本發明的一些實施例，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創造性勞動的前提下，還可以根據這些附圖獲得其他的附圖。

圖1為本發明實施例提供的抑制劑2800Z對肝癌細胞的抑制作用圖；

圖2為本發明實施例提供的抑制劑2800Z對正常干細胞抑制作用圖；

圖3為本發明實施例提供的成瘤小鼠給不同藥兩周期間腫瘤體積變化圖。

具體實施方式

為使本發明要解決的技術問題、技術方案和優點更加清楚，下面將結合附圖及具體實施例進行詳細描述，但本發明的保護范圍并不限于以下具體實施例。

除非另有定義，下文中所使用的所有專業術語與本領域技術人員通常理解含義相同。本文中所使用的專業術語只是為了描述具體實施例的目的，并不是旨在限制本發明的保護范圍。

除非另有特別說明，本發明中用到的各種原材料、試劑、儀器和設備等均可通過市場購買得到或者可通過現有方法制備得到。所述抑制劑2800Z購自于陶素生化科技有限公司。