[發明專利]麥角靈化合物及其用途

在審

• 申請號: 202110088310.3
• 申請日: 2016-01-20
• 公開（公告）號: CN113149982A
• 公開（公告）日: 2021-07-23
• 發明（設計）人: T·阿默;G·麥克金利;S·波蘭德;M·古茲曼;A·薩伯爾克斯;J·吉爾倫克瑟爾
• 申請（專利權）人: XOC制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D457/12
• 分類號: C07D457/12;A61K31/48;A61P25/06;A61P25/16
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 王貴杰

1.一種具有結構式(I)的化合物：

或其多晶型物、鹽、水合物或溶劑化物，其中：

R₁是氫、烷基、取代的烷基、雜烷基、取代的雜烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、鹵素、鹵代烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、-S(O)_jR₁₀₁、-C(O)NR₁₀₂R₁₀₃或-CO₂R₁₀₄；

R₂是烷基、取代的烷基、酰基、取代的酰基、鹵素、鹵代烷基、雜烷基、取代的雜烷基、芳烷基、取代的芳烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、-NO₂、-N₃、-S(O)_kR₁₁₀、-OR₁₁₁、-NR₁₁₂R₁₁₃、-C(O)NR₁₁₄R₁₁₅、-OC(O)NR₁₁₆R₁₁₇、-CO₂R₁₁₈或-OC(O)R₁₁₉；

n是0、1、2或3；

R₃是氫、烷基、取代的烷基、鹵代烷基、雜烷基、取代的雜烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基或取代的雜芳基烷基；

R₄和R₅獨立地是氫、烷基、取代的烷基、鹵素、鹵代烷基、-OR₁₂₀、-OC(O)NR₁₂₁R₁₂₂、-OC(O)R₁₂₃或與它們連接到其上的原子一起形成雙鍵；

R₆和R₇獨立地是氫、酰基、取代的酰基、烷基、取代的烷基、鹵代烷基、雜烷基或取代的雜烷基；

X是-S-、-SO₂-或-NR₈-；

Z是-CH₂-或-NR₉-；

a是0或1；

R₈、R₉、R₁₀₂-R₁₀₄和R₁₁₁-R₁₂₃獨立地是氫、烷基、取代的烷基、酰基、取代的酰基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、鹵代烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基或取代的雜芳基烷基；

R₁₀₁和R₁₁₀獨立地是烷基、取代的烷基、酰基、取代的酰基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、鹵素、鹵代烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基或取代的雜芳基烷基；并且

任選地，R₁和R₈與它們連接到其上的原子一起形成5元、6元或7元環；

前提是R₆和R₇不都是酰基。

2.如權利要求1所述的化合物，其具有結構式(II)

其中R₇是

R₁₀是烷基、取代的烷基、鹵代烷基、雜烷基、或取代的雜烷基；

Y是-S(O)_kR₁₁、-OR₁₂或-NR₁₃R₁₄；

k是0、1或2；

b是1、2、3或4；

R₁₁是烷基、取代的烷基、酰基、取代的酰基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、鹵素、鹵代烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基或取代的雜芳基烷基；并且

R₁₂-R₁₄獨立地是氫、烷基、取代的烷基、酰基、取代的酰基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、鹵代烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基或取代的雜芳基烷基。