[發明專利]包含生物活性材料與球形二氧化硅的口腔護理組合物

在審

• 申請號: 202110085747.1
• 申請日: 2021-01-22
• 公開（公告）號: CN112618392A
• 公開（公告）日: 2021-04-09
• 發明（設計）人: 陳敏珊;謝曉芳;鄭曉霞;肖俊芳
• 申請（專利權）人: 廣州舒客實業有限公司
• 主分類號: A61K8/25
• 分類號: A61K8/25;A61K8/19;A61K8/24;A61K8/21;A61Q11/00
• 代理公司: 廣東翰銳律師事務所 44442
• 代理人: 陳業勝;李若可

本發明涉及包含生物活性材料與球形二氧化硅的口腔護理組合物，包括：生物活性材料，氟化物和球形二氧化硅，所述球形二氧化硅的D50中值粒徑為3.5?4μm、D95粒徑小于8μm、吸油值小于100cc/100g、球形度系數不小于0.9。本發明中球形二氧化硅顆粒的粒徑與牙小管的管徑相當，且顆粒呈較為完整的球形，使得該組合物作為口腔護理產品使用時可以用于封堵牙小管，降低牙齒的敏感度。此外，球形二氧化硅還可作為摩擦劑使用，具有較高的清潔力，由于其顆粒為球形，還可以降低對牙釉質的磨損。通過以上三種物質的復配可有效促進牙釉質牙本質再礦化、抗酸蝕，改善齲齒和牙齒敏感的問題。

技術領域

本發明屬于口腔護理組合物技術領域，具體涉及包含生物活性材料與球形二氧化硅的口腔護理組合物。

背景技術

近年來，隨時人們飲食結構的改變，酸性飲料飲用量的加大，酸蝕癥甚至齲齒癥的患病率持續呈增高趨勢。口腔環境中的牙體硬組織不斷進行著脫礦和再礦化，牙齒的健康依賴這種平衡，當脫礦大于再礦化，并持續一段時間就會產生齲損。牙釉質是牙體組織的最外層結構，也是齲病最先發生的位置。牙釉質齲損的形成主要是牙釉質脫礦與再礦化動態平衡被破壞的結果。再礦化是使鈣、磷和其他礦物粒子沉積于正?；虿糠置摰V的釉質中或釉質表面的過程。牙膏是唯一一種與牙齒廣泛接觸的日常清潔劑，因此使用含抗酸蝕或促進牙釉質再礦化成分的牙膏刷牙是最常見的齲齒預防手段。

牙本質敏感是一種常見的口腔問題，我國多達1/3的人受到牙本質敏感疼痛的困擾。牙本質過敏癥是牙齒受到生理范圍內的各種刺激如機械、化學、溫度、滲透壓等而出現的短暫、尖銳的疼痛，它不是一種獨立的疾病，是多種疾病共用的一種癥狀。根據流體動力學學說，牙本質敏感的治療主要依賴封閉牙本質小管及阻斷牙小管內的神經傳導兩種方式，從而避免疼痛的發生。封閉牙本質小管是一種有效的治療方法，也是國際上治療牙本質敏感的重要研究方向之一。

目前，常用的再礦化制劑和脫敏劑主要有氟化物、酪蛋白磷酸肽-無定形磷酸鈣(CPP-ACP)、羥基磷灰石、生物活性材料等。

很多研究表明氟能促進牙釉質和牙本質的礦化過程，氟離子可與牙釉質表面的晶體發生置換反應，生成氟磷灰石和氟化鈣，該中間晶體對酸有較強的抵抗力，抑制牙本質的酸溶解而防止更多的牙本質小管開放并能促進再礦化。另外，氟離子能減少牙本質小管的直徑，從而減少液壓傳導。但其仍存在一定局限性，兒童易誤食，大量使用易導致變異鏈球菌耐氟菌株的產生。氟化物濃度較長時間保持穩定，需反復涂擦，且其釋放區域具有局限性。專利CN106511105A公布了一種修復脫礦牙釉質和牙本質的無水牙膏，所述無水牙膏添加了水溶性磷酸鹽、微米級碳酸鈣和氟化物，用于再礦化修復牙釉質、封堵牙小管。

CPP-ACP是利用酪蛋白磷酸肽的黏附性，黏附在牙面及菌斑等界面上，在中性或堿性的條件下穩定無定形磷酸鈣，形成鈣磷離子庫。當口腔內的酸性環境占主導地位時，鈣磷離子的釋放，pH值升高，抑制脫礦，促進再礦化，但較氟化物而言，CPP-ACP對于早期齲表面病損的再礦化作用相對較小，且存在部分人群對蛋白過敏的風險。專利CN109771319A公布了一種生物活性玻璃(陶瓷)材料與酪蛋白磷酸肽組合物及其在口腔護理產品中應用，用于牙釉質或牙本質敏感的再礦化修復及抗敏感等作用。

生物活性玻璃是由SiO₂、P₂O₅、CaO和Na₂O等無機離子構成，主要活性成分為鈣鈉磷硅酸，最初用于骨再生，后來相繼應用于口腔內科領域。生物活性玻璃在口腔中遇到唾液迅速發生反應，釋放鈣、磷離子，pH升高，形成類羥基磷灰石，封閉牙本質小管來治療牙本質過敏癥，沉積在牙釉質表面促進再礦化、預防牙齒酸蝕抑制脫礦，也能殺菌消炎，促進軟組織愈合。生物活性玻璃具有良好的生物相容性和生物活性，生物安全性好，孕婦兒童可長期使用。臨床上生物活性玻璃材料作為牙科，骨缺損修復及軟組織損傷愈合材料在全世界范圍內被廣泛使用，在安全性和有效性上已得到美國FDA、中國國家藥品監督管理局的認可。