[發明專利]一種具有鎮靜助眠功效的組合物及用途

在審

• 申請號: 202110082714.1
• 申請日: 2021-01-21
• 公開（公告）號: CN112999218A
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: 鄒陳東;肖挽;李國輝;黃穗
• 申請（專利權）人: 龍麻（上海）醫藥研發有限責任公司
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61K31/352;A61K31/05;A61P25/20;A61K8/49;A61K8/34;A61Q19/00;A23L33/105;A23L33/115
• 代理公司: 上海元好知識產權代理有限公司 31323
• 代理人: 賈慧琴;包姝晴

本發明公開了一種具有鎮靜助眠功效的組合物及用途，所述組合物的活性成分包括：大麻二酚4?8重量份，四氫大麻酚0.5?1.5重量份，大麻酚1.3?2.7重量份。本發明提供的組合物中，不同的大麻提取物比例組合，通過藥物成分的相互作用起到鎮靜、助眠等作用，特別適用于目前壓力較大的各類人群。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種具有鎮靜助眠功效的組合物及用途。

背景技術

目前，隨著生活節奏加快，生活壓力增大，獨居人群增加，睡眠障礙、焦慮及抑郁人群從中老年人向年輕化發展，人們也越來越重視亞健康狀態對生活質量的影響，失眠、焦慮及抑郁人群是亞健康人群中的主力。

失眠主要表現為入睡困難，維持睡眠時間困難或者易覺醒，其起因可能是有軀體疾病，精神壓力或疾病，環境原因等，目前藥品市場上用于改善睡眠的藥物主要有作用于中樞神經系統的鎮靜催眠藥物巴比妥類，巴比妥類藥物有毒副作用，長期使用容易產生依耐受性和依賴性、有蓄積中毒，存在一定的安全隱患，臨床現已不用于治療失眠癥；苯二氮類藥物，臨床應用吸收迅速、起效快、作用強、毒性低、可小劑量間斷或短期治療慢性失眠，但應用具有耐藥性、停藥后反彈、有依賴性、精神運動損害及殘余效應等不良反應；苯二氮類安眠藥亦有一定程度的藥物依賴性，并且有宿醉癥狀，可導致白天頭暈、困倦、精神不振等，影響第二天的正常工作，精神和身體壓力大；非苯二氮類藥物長期服用突然停藥可出現反跳性失眠、惡夢、惡心、嘔吐、焦慮、肌痛、震顫，罕見有痙攣，肌肉顫抖，意識模糊等不良反應；細胞因子等基因療法用于人體治療失眠癥已取得初步療效，但是有許多問題尚待解決。

失眠會增加患焦慮癥及抑郁癥的發病幾率，而焦慮癥和抑郁癥又常伴有失眠癥狀，對于精神類疾病所導致的這幾種疾病，大麻提取物中的非精神類物質具有較好的鎮定、助眠、抗焦慮、抗抑郁等舒緩精神神經系統方面的作用，能改善這幾種疾病所引起的臨床癥狀，然而不是任何一種大麻提取物都具有輔助睡眠的作用。

大麻(Cannabis sativa L.)，別稱為漢麻、火麻、線麻、山絲苗等，是桑科大麻屬一年生草本植物。大麻在傳統中醫中藥中的應用非常廣泛，《藥性論》、《唐本草》及《本草綱目》都對大麻的根、花葉及麻子有詳細的介紹。如大麻的根具有：去瘀，止血，治淋病，血崩，帶下，難產，胞衣不下，跌打損傷功效。花葉具有：祛風；活血；生發。主風病肢體麻木，遍身瘙癢；婦女經閉等功效；對中樞神經系統有一定作用，對睡眠有協助作用、止痛作用；其含酚羥基及羧基的脂溶性成分有一定的抗菌作用，臨床上可用于口腔、耳鼻喉、皮膚之消毒。大麻花還具有治療記憶力衰退、瘰疬初起、刀傷病麻木、風病麻木等功效。麻子具有：治療便秘、小便頻數、月經不通、消渴(日飲數斗，小便赤澀)、血痢不止等作用。

大麻中含有數百種大麻素，國內大麻的成分以大麻二酚(CBD)、四氫大麻酚(THC)以及大麻酚(CBN)為主。

所述大麻二酚(Cannabidiol，CBD)，CAS：13956-29-1，是從大麻植物中提取的純天然成分，是幫助抑郁癥病人降低焦慮情緒的一種重要物質，存在于人體內。大麻二酚能夠幫助內源性大麻素維持在一個合理的水平，讓病人身體感覺良好、愉悅，又不會像四氫大麻酚一樣成癮。

所述四氫大麻酚(Tetrahydrocannabinol，THC)，CAS：5957-75-5，是大麻植株中的精神活性成分，具有緩解壓力、改善心情、緩解疼痛等作用，但不宜加入過多，我國限制THC的用量不能超過0.3％。

所述大麻酚(Cannabinol，CBN)，CAS：521-35-7，存在于大麻葉中，有止咳、鎮痙、止痛、鎮靜、安眠等活性。

在研究CBD等大麻素效果及作用機理的文獻時發現，只有單獨給予CBD的鎮靜、催眠的研究比較明確，其它大麻素的作用相對較少，然而，CBD單獨存在時，需要較大攝入量才能達到一定效果，且效果不夠顯著。

發明內容