[發(fā)明專利]氧雜二環(huán)庚烷前藥在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110080437.0 | 申請(qǐng)日： | 2016-05-12 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN113150030A | 公開（公告）日： | 2021-07-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 約翰·S·科瓦奇;羅伯特·福爾克曼;安東尼·瑪法特 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 萊克斯特生物技術(shù)公司 |
| 主分類號(hào)： | C07F9/6558 | 分類號(hào)： | C07F9/6558;C07D307/00;C07D407/12;C07D493/18;C07H15/252;C07D487/04;A61K31/675;A61K31/496;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31224 | 代理人： | 劉粉寶 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氧雜二環(huán) 庚烷 | ||
1.一種化合物，其具有以下結(jié)構(gòu)：
其中
X是OR1、NR2R3、OH、O-烷基、O-烯基、O-炔基、O-芳基、O-烷基芳基、O-雜芳基、
其中R1是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、雜芳基、烷基芳基、(C1-C4烷基)-O(CO)R4、(C1-C4烷基)-O(CO)OR4、O(C1-C4烷基)-OP(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R4)2、(C1-C4烷基)NR4R5、(C1-C4烷基)NC(O)R4、(C1-C4烷基)C(O)OR4、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R4、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR4R5、
R2和R3各自獨(dú)立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、雜芳基、(C1-C4烷基)-O(CO)R4、(C1-C4烷基)-O(CO)OR4、O(C1-C4烷基)-OP(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R4)2、(C1-C4烷基)NR4R5、(C1-C4烷基)NC(O)R4、(C1-C4烷基)C(O)OR4、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R4、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR4R5、
R17是H、烷基、羥烷基、烯基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、雜芳基、烷基雜芳基、C(O)O-t-丁基或-CH2CN；
R18是H或烷基；
R19是(C1-C4烷基)-O(CO)R4、(C1-C4烷基)-O(CO)OR4、(C1-C4烷基)-OP(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R4)2、(C1-C4烷基)NR4R5、(C1-C4烷基)NC(O)R4、(C1-C4烷基)C(O)OR4、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R4、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR4R5、
其中每個(gè)出現(xiàn)的R4獨(dú)立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基；
其中每個(gè)出現(xiàn)的R5獨(dú)立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基；
其中每個(gè)出現(xiàn)的R6和R7獨(dú)立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基；
其中每個(gè)出現(xiàn)的R8獨(dú)立地是H、鹵素、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基；和
Y是OR9或NR10R11，
其中
R9是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、雜芳基、烷基芳基、(C1-C4烷基)-O(CO)R12、(C1-C4烷基)-O(CO)OR12、(C1-C4烷基)-OP(O)(OR12)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR12)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R12)2、(C1-C4烷基)NR12R13、(C1-C4烷基)NC(O)R12、(C1-C4烷基)C(O)OR12、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR12)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R12、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR12R13、
R10是H；和
R11是(C1-C4烷基)-O(CO)R12、(C1-C4烷基)-O(CO)OR12、(C1-C4烷基)-OP(O)(OR12)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR12)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R12)2、(C1-C4烷基)NR12R13、(C1-C4烷基)NC(O)R12、(C1-C4烷基)C(O)OR12、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR12)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R12、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR12R13、
其中每個(gè)出現(xiàn)的R12獨(dú)立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基；
其中每個(gè)出現(xiàn)的R13獨(dú)立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基；
其中每個(gè)出現(xiàn)的R14和R15獨(dú)立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基；
其中每個(gè)出現(xiàn)的R16獨(dú)立地是H、鹵素、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基，
其中當(dāng)Y是OR9其中R9是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、雜芳基、烷基芳基時(shí)，那么
X是和
當(dāng)X是其中R17是CH3時(shí)，那么X不是
-O(C4烷基)-OP(O)(OEt)2或-NH(C4烷基)-OP(O)(OEt)2，
或該化合物的鹽或酯。
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