[發明專利]小檗紅堿用于制備抗失眠藥物的用途

在審

• 申請號: 202110070859.X
• 申請日: 2021-01-19
• 公開（公告）號: CN112641780A
• 公開（公告）日: 2021-04-13
• 發明（設計）人: 蘇本正;于宗淵;孫雨;王珺
• 申請（專利權）人: 山東省中醫藥研究院
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61P25/20
• 代理公司: 濟南克雷姆專利代理事務所(普通合伙) 37279
• 代理人: 楊婷

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及小檗紅堿用于制備抗失眠藥物的用途。臨床前動物研究顯示小檗紅堿或其溶劑化物或其藥用鹽或水合物或前藥具有提高海馬和下丘腦中5?HT含量，提高血清激素中MT含量，提高海馬中GABA含量，降低血清激素中ACTH和CRH含量，降低海馬中GLU含量的作用，有明確的抗失眠作用，有助于小檗紅堿的進一步開發利用。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及小檗紅堿用于制備抗失眠藥物的用途。

背景技術

小檗紅堿(Berberrubine)又稱9-脫甲基小檗堿，9-脫甲基黃連素等，因其紅色而得名， 是高共軛電中性醌式結構，暗紅色針狀晶體，熔點280℃-282℃，碘化鉍鉀反應和亞甲二氧基 反應陽性。已有研究和臨床應用結果表明，小檗紅堿具有抗炎、抑菌、抗腫瘤和降血糖等藥 理活性，但是未見其具有抗失眠作用的報道。

發明內容

本發明公開了小檗紅堿用于制備抗失眠藥物的用途。

小檗紅堿的結構式如下：

本發明所述的小檗紅堿采用現有技術制備或者購買獲得。

本發明的目的之一是提供小檗紅堿或其溶劑化物或其藥用鹽或水合物或前藥在制備抗失 眠藥物中的應用。

所述的小檗紅堿或其溶劑化物或其藥用鹽或水合物或前藥作用于下丘腦-垂體-腎上腺軸。

所述的小檗紅堿或其溶劑化物或其藥用鹽或水合物或前藥用于提高海馬和下丘腦中 5-HT含量。

所述的小檗紅堿或其溶劑化物或其藥用鹽或水合物或前藥用于降低血清激素中ACTH和 CRH含量，提高血清激素中MT含量。

所述的小檗紅堿或其溶劑化物或其藥用鹽或水合物或前藥用于提高海馬中GABA含量， 降低海馬中GLU含量。

本發明的第二個目的是提供一種抗失眠的藥物組合物，所述藥物組合物包括小檗紅堿或 其溶劑化物或其藥用鹽或水合物或前藥及可藥用載體。

本發明所述小檗紅堿的治療有效量為60mg/kg。

本發明所述的可藥用載體可以采用本領域常規的可藥用載體。

本發明開辟了一種全新的小檗紅堿或其溶劑化物或其藥用鹽或水合物或前藥的新用途， 將其應用于制備抗失眠藥物，并且對其作用機制進行了進一步的研究，有助于小檗紅堿的進 一步開發利用。

附圖說明

圖1為正常組、模型組、陽性對照組、小檗紅堿組中測得的血清激素中ACHT含量；

圖2為正常組、模型組、陽性對照組、小檗紅堿組中測得的血清激素中MT含量；

圖3為正常組、模型組、陽性對照組、小檗紅堿組中測得的血清激素中CRH含量；

圖4為正常組、模型組、陽性對照組、小檗紅堿組中測得的下丘腦和海馬中5-HT含量；

圖5為正常組、模型組、陽性對照組、小檗紅堿組中測得的下丘腦和海馬中GLU含量；

圖6為正常組、模型組、陽性對照組、小檗紅堿組中測得的下丘腦和海馬中GABA含量。

具體實施方式

抗失眠藥效學試驗及結果。

實驗材料：Wistar雄性大鼠，動物隨機分組，入組時體重180-200g，室溫22℃±1℃， 光照時間：8:00-22:00，食水不限。適應性飼養5天。

藥物：小檗紅堿用蒸餾水完全溶解后配置到所需濃度。

試驗方法：