[發明專利]一種提取高純度補骨脂酚的綠色工藝

有效

• 申請號: 202110063904.9
• 申請日: 2021-01-18
• 公開（公告）號: CN112723997B
• 公開（公告）日: 2023-09-15
• 發明（設計）人: 付書清;張林;徐敏;曹懷塘
• 申請（專利權）人: 成都健騰生物技術有限公司
• 主分類號: C07C37/82
• 分類號: C07C37/82;C07C37/72;C07C39/19
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本發明公開了一種從補骨脂中提取純化補骨脂酚的綠色工藝，屬于植物提取物的制備技術領域。該工藝采用二氧化碳超臨界萃取技術提取補骨脂中的補骨脂酚，經過低極性有機溶劑溶解處理除去大極性不溶物的初步分離后，應用柱層析技術進行純化，得到純度大于98％的補骨脂酚，得率大于5.0％。本發明是一種高效環保工藝，樣品得率高，純度高。該工藝過程簡單、安全、可控性好、成本低、生產周期短，適合大規模工業生產。

技術領域

本發明涉及一種從補骨脂中提取純化補骨脂酚的綠色工藝，屬于植物提取物的制備技術領域。

背景技術

中藥補骨脂(Psoraleae?Fructus)為豆科植物補骨脂Psoralea?corylifolia?L.的干燥成熟果實，又名破故紙、黑故子、懷故子等。秋季果實成熟時采收果序，曬干，搓出果實，除去雜質。

補骨脂屬(Psoralea?Linn.)植物全世界約120種，主要分布于非洲南部，南北美洲和澳大利亞，少數產于亞洲和溫帶歐洲，中國僅有1種。補骨脂原為進口藥材，后來在我國廣為栽培，主產于我國云南、四川、河南等地，其它各地均有栽培。

補骨脂性辛、苦、溫，歸腎、脾經，具有溫腎助陽、納氣平喘、溫脾止瀉功效；外用消風祛斑。臨床上補骨脂常用于治療腎陽不足，陽瘓遺精，遺尿尿頻，腰膝冷痛，腎虛作喘，五更泄瀉；外用治療白癜風、斑禿等，越南用其酒精浸出液治療風濕病。2015版《中華人民共和國藥典》第一部記載含有補骨脂的中成藥復方約有30余種，其中包括四神丸、壯骨關節丸、青娥丸、腰痛丸(片)、生發搽劑(生發酊)、白蝕丸等，表明該中藥臨床應用非常廣泛。

補骨脂中的化學成分主要分為三類：香豆素類化合物、黃酮類化合物和單萜酚類化合物，它們的共同特點是大多含有異戊烯基。

補骨脂酚(bakuchiol)屬單萜類萜酚類化合物，其結構式如下：

補骨脂酚在補骨脂藥材中的含量可達6％左右，在補骨脂揮發油中占60％以上。

據報道，一些臨床前研究表明，補骨脂酚具有抗腫瘤活性，這可能與它的結構與白藜蘆醇相近有關。一項大鼠模型研究結果顯示，補骨脂酚和中藥補骨脂的乙醇提取物具有防止骨丟失作用。

補骨脂酚還具有抗氧化、抗炎、抗菌等活性。補骨脂酚對多種革蘭氏陽性、革蘭氏陰性口腔病原體具有抗菌作用；在一定蔗糖濃度范圍和pH范圍，且有有機酸存在的條件下，補骨脂酚能夠抑制變形鏈球菌的生長，且表現出溫度依賴性；補骨脂酚還能抑制貼壁細胞的生長。

盡管補骨脂酚與視黃醇在結構上不具有相似性，但人們卻發現補骨脂酚在基因表達調控方面卻具有與視黃醇相近的作用。2018年，一項為期12周的44名志愿者隨機雙盲實驗結果表明，補骨脂酚在改善光老化(皺紋，色素沉著)作用方面與視黃醇相當，而且具有更好的皮膚耐受性。

人們還發現補骨脂酚在前列腺癌細胞中具有抗雄激素活性，它能抑制細胞增生。

CN101823940A公開了一種補骨脂酚的制備方法：取補骨脂，粉碎，乙醇提取，回收乙醇，濃縮，加水溶解完全，靜置，過濾，濾液濃縮，上大孔吸附樹脂，水洗，水洗液去除，用30-90％乙醇洗脫，洗脫液棄去，再用95％或無水乙醇洗脫，回收乙醇，濃縮，干燥，干燥物用有機溶劑提取，提取液棄去，殘渣干燥，得到補骨脂酚。

CN101898938A公開了一種補骨脂酚的制備方法，補骨脂經乙醇提取，水沉淀，濾液大孔樹脂純化，有機溶劑提取，提取液棄去，殘渣水洗的方法得到。其所得產品補骨脂酚含量90％-97％