[發(fā)明專利]一種基于(S)-2-癸酰氨基-3-(1-萘基)丙酰基-亮氨酰-纈氨酸的紫杉醇膠束有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110060528.8 | 申請日： | 2021-01-18 |
| 公開（公告）號： | CN112691081B | 公開（公告）日： | 2022-04-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王玉記;劉佳望;高潔;阿依江;瑪爾瑪爾;周建 | 申請（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/107 | 分類號： | A61K9/107;A61K31/337;A61K47/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京方圓嘉禾知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11385 | 代理人： | 張秋菊 |
| 地址： | 100071 北京市豐臺*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 基于 氨基 萘基 丙酰基 亮氨酰 纈氨酸 紫杉醇 膠束 | ||
1.一種基于(S)-2-癸酰氨基-3-(1-萘基)丙酰基-亮氨酰-纈氨酸的紫杉醇膠束，包括(S)-2-癸酰氨基-3-(1-萘基)丙酰基-亮氨酰-纈氨酸和紫杉醇。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇膠束，其特征在于，所述(S)-2-癸酰氨基-3-(1-萘基)丙酰基-亮氨酰-纈氨酸與紫杉醇的質(zhì)量比為0.68～20:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的紫杉醇膠束，其特征在于，所述(S)-2-癸酰氨基-3-(1-萘基)丙酰基-亮氨酰-纈氨酸與紫杉醇的質(zhì)量比為3.4～13:1。
4.權(quán)利要求1～3任意一項(xiàng)所述紫杉醇膠束的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將(S)-2-癸酰氨基-3-(1-萘基)丙酰基-亮氨酰-纈氨酸、紫杉醇與第一有機(jī)溶劑混合，得到混合液，將所述混合液制成薄膜；
(2)將所述薄膜與第二有機(jī)溶劑混合，進(jìn)行超聲，得到超聲溶解液；
(3)將所述超聲溶解液與水混合，進(jìn)行凍干，得到紫杉醇膠束。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述第一有機(jī)溶劑為二氯甲烷、二氧六環(huán)和四氫呋喃中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述制成薄膜的方式為旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，所述旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)的溫度為30～40℃，時間為15～60min；所述旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)的速率為100～300rpm。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述第二有機(jī)溶劑為乙醇、甲醇和乙腈中的一種或幾種。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述超聲的功率為300～400W，時間為10～30min。
9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述超聲溶解液與水的體積比為1:0.9～1.2。
10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述凍干的溫度為-40～-20℃，時間為12～24h。
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