[發(fā)明專利]壯藥五葉泡醇提物作為制備抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥物的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110055511.3
• 申請(qǐng)日: 2021-01-15
• 公開（公告）號(hào): CN112587572B
• 公開（公告）日: 2022-07-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 呂紀(jì)華;王麗;鄧聿胤;劉瑛;饒偉源
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣西壯族自治區(qū)中醫(yī)藥研究院
• 主分類號(hào): A61K36/73
• 分類號(hào): A61K36/73;A61P19/06;A61P19/02;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61K125/00
• 代理公司: 南寧市來(lái)來(lái)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 45118
• 代理人: 來(lái)光業(yè)

本發(fā)明公開了壯藥五葉泡醇提物作為制備抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥物的用途，所述五葉泡醇提物的提取方法為：取五葉泡加7～10倍量的乙醇提取3～4次，每次2～3小時(shí)，提取液合并、濾過(guò)、濃縮，得到五葉泡醇提物膏體；再加入臨床醫(yī)學(xué)可接受的輔料，制備成膠囊劑、顆粒劑、片劑、丸劑、膏劑等中藥劑型。本發(fā)明經(jīng)驗(yàn)證表明，五葉泡醇提物能夠降低次黃嘌呤所致高尿酸血癥小鼠的血清尿酸水平，具有較好的降尿酸作用，能緩解急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎相關(guān)癥狀、減輕關(guān)節(jié)損傷，抑制炎癥因子的釋放，具有制備防治痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物制劑的成藥潛力，為開發(fā)抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥物提供了新的物質(zhì)基礎(chǔ)，具有潛在且巨大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是壯藥五葉泡醇提物作為制備抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥物的用途。

背景技術(shù)

痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎是由于尿酸鹽沉積在關(guān)節(jié)囊、滑囊、軟骨、骨質(zhì)和其他組織中而引起病損及炎性反應(yīng)。多在夜間發(fā)病，受累關(guān)節(jié)劇痛，首發(fā)關(guān)節(jié)常累及第一跖趾關(guān)節(jié)，其次為踝、膝等。關(guān)節(jié)紅、腫、熱和壓痛，全身無(wú)力、發(fā)熱、頭痛等。痛風(fēng)是嘌呤代謝異常致使尿酸合成增加而導(dǎo)致的代謝性疾病。血漿中的尿酸達(dá)到飽和，導(dǎo)致尿酸單鈉結(jié)晶沉積在遠(yuǎn)端關(guān)節(jié)周圍相對(duì)缺乏血管的組織中，這種結(jié)晶的出現(xiàn)可導(dǎo)致單關(guān)節(jié)或者多關(guān)節(jié)的急性炎性滑膜炎。

隨著我國(guó)社會(huì)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，人們生活水平的提高、生活習(xí)慣的改變，痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎發(fā)病率呈逐年上升趨勢(shì)，發(fā)病年齡呈現(xiàn)低齡化。痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征（糖尿病、胰島素抵抗和肥胖等）密切相關(guān)，是危害人類健康的一種嚴(yán)重代謝性疾病。

目前，治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎主要是急性期的藥物治療包括大劑量非甾體類抗炎藥或者秋水仙堿，以及緩解期的降尿酸治療。非甾體類抗炎藥物是緩解急性痛風(fēng)癥狀的首選藥物，通過(guò)抑制環(huán)氧合酶2，減少前列腺素的產(chǎn)生，從而抑制炎性反應(yīng)，其副作用主要是消化道潰瘍、出血和穿孔等。秋水仙堿是治療痛風(fēng)急性發(fā)作的經(jīng)典藥物，能明顯緩解炎性疼痛，大劑量使用時(shí)，副作用極大，并且靜脈給藥有一定的致死率。急性發(fā)作的痛風(fēng)經(jīng)上述藥物治療無(wú)效時(shí)，可考慮選擇使用促腎上腺皮質(zhì)激素。緩解期降尿酸藥物主要包括黃嘌呤氧化酶抑制劑和促尿酸排泄藥物。

中藥治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎是目前研究的趨勢(shì)和熱點(diǎn)，發(fā)展?jié)摿薮蟆Ｄ壳耙灿邪l(fā)現(xiàn)一些中藥材具有抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的作用，如專利申請(qǐng)CN110585298A公開了一種具有抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物，該藥物的有效成分為短穗兔耳草總提取物浸膏以及短穗兔耳草極性部位浸膏。該藥物具有抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物，能很好地治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。專利申請(qǐng)CN102309561A公開了一種用于預(yù)防和治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及高尿酸血癥的藥物組合物，該藥物組合物包括瞿麥、威靈仙以及秦艽，能夠降低痛風(fēng)患者血尿酸含量、緩解疼痛、抑制尿酸增高、恢復(fù)和改善患者代謝功能以及無(wú)毒副作用，用于預(yù)防和治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及高尿酸血癥。再如，專利申請(qǐng)CN103071134A公開了一種治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)疼痛和跌打腫痛的外用制劑，其成分包括買麻藤、松樹筆、五味藤、透骨香、兩面針、紅花、樟腦、土木香、蝙蝠葛、五葉泡、干姜、荷腦；具有活血散瘀、消腫止痛、祛風(fēng)除濕、療效顯著、作用迅速、安全無(wú)毒副的作用。其雖然包含有五葉泡作為原料，但并沒(méi)有進(jìn)行醇提得到醇提物，應(yīng)用范圍也不同，該專利針對(duì)的治療對(duì)象是風(fēng)濕關(guān)節(jié)疼痛和跌打腫痛，并且是作為外用制劑使用的。

壯藥五葉泡為薔薇科植物空心泡Rubus rosaefolius Smith的干燥根及根莖，又名薔薇莓、五月泡、龍船泡等，為廣西壯族常用草藥，具有清熱解毒、祛風(fēng)除濕、收斂止血之功效。主要分布于我國(guó)廣東、海南、廣西、湖南等地。空心泡全株可治痢疾、月經(jīng)不調(diào)、月經(jīng)過(guò)多、嘔吐、小兒咳嗽、燙傷。其根（倒觸傘）：辛、微苦，涼，清熱解毒，活血止痛，止帶、止汗，止咳，止痢。

目前還未見有關(guān)于五葉泡提取物在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎方面應(yīng)用的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容