[發明專利]五味子乙素抑制鼻咽癌細胞藥物型制劑的應用

在審

• 申請號: 202110048887.1
• 申請日: 2021-01-14
• 公開（公告）號: CN112675164A
• 公開（公告）日: 2021-04-20
• 發明（設計）人: 梁珊珊;王漂;王若雨
• 申請（專利權）人: 大連大學
• 主分類號: A61K31/36
• 分類號: A61K31/36;A61P35/00;A61P35/04;A61K36/79;A61K36/57;A61K131/00
• 代理公司: 大連智高專利事務所(特殊普通合伙) 21235
• 代理人: 胡景波

五味子乙素抑制鼻咽癌細胞藥物型制劑的應用，屬于抗癌藥物領域。本發明中五味子乙素為藥物型制劑，藥物劑型為片劑、顆粒劑、膠囊劑、注射劑、緩釋劑、靶向劑中的一種。本發明中提供五味子乙素對鼻咽癌的治療應用，具備毒副作用小，治療作用顯著的優點。

技術領域

本發明屬于抗癌藥物領域，具體涉及五味子乙素抑制鼻咽癌細胞藥物型制劑的應用。

背景技術

五味子是著名的滋補固澀類中藥，主產于我國東北和華北地區。神農本草經中五味子列為上品，具有益氣強陰、養五臟、名目壯筋骨等多種功效。

五味子乙素(Schisandrin B)的化學式為C₂₃H₂₈O₆，分子量為400.471g/mol，是從五味子果實中提取的二苯并環辛二烯衍生物。現代研究表明，五味子乙素是五味子的有效成分木脂素的主要活性物質之一。既往研究證實五味子乙素在動物實驗中具有較好的安全性，同時在保護肝臟、心肌、神經系統及抗皮膚老化等方面具有功效。

近年來研究發現，五味子乙素在抗腫瘤方面具有一定的作用，其抗腫瘤作用主要涉及如下機制：①逆轉腫瘤的多藥耐藥、②抗腫瘤血管生成、③誘導腫瘤細胞凋亡、④抑制腫瘤的侵襲和轉移。以上研究為五味子乙素在抗腫瘤方面的轉化應用提供了理論基礎。

鼻咽癌是發生于鼻咽腔頂部和側壁的惡性腫瘤，在我國南部(尤其是廣東、廣西兩省)和東南亞地區高發，是耳鼻咽喉惡性腫瘤的主要癌種和致死因素。放射治療是鼻咽癌的首選與主要治療方法，對于晚期鼻咽癌，單純放射治療效果較差，而調強放射治療加同步放化療在增加療效的同時會產生不良反應，且長期治療后可能導致腫瘤細胞產生耐藥性及反射抵抗性。

因此，篩選對鼻咽癌有顯著療效而副反應較小、同時具有協同放化療作用的天然抗腫瘤藥物具有重要的轉化價值與臨床意義。

目前已有報道五味子乙素在肝癌、乳腺癌、肝膽管癌、肺癌、神經膠質瘤和胃癌中具有抗腫瘤作用，主要通過逆轉腫瘤的多藥耐藥、抗腫瘤血管生成、誘導腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤的侵襲和轉移等不同的機制發揮抗腫瘤作用。但五味子乙素對鼻咽癌細胞的作用尚無報道。

發明內容

針對上述不足本發明提供五味子乙素抑制鼻咽癌細胞藥物型制劑的應用，五味子乙素安全性高，具有較小毒性，有良好的臨床應用前景。

本發明提供五味子乙素在抑制鼻咽癌增殖和轉移方面的應用。五味子乙素化學結構式如下：

進一步的，五味子乙素藥物劑型為片劑、顆粒劑、膠囊劑、注射劑、緩釋劑、靶向劑中的一種。

有益效果：本發明中提供五味子乙素抑制鼻咽癌細胞藥物型制劑的應用，具備毒副作用小，治療作用顯著的優點。

附圖說明

圖1為五味子乙素抑制咽癌細胞增殖的時間-濃度-效果圖。

圖2為不同濃度五味子乙素對鼻咽癌細胞S期細胞阻滯的流式分析圖。

圖3為不同濃度五味子乙素對鼻咽癌細胞S期阻滯的細胞分析統計柱狀圖。。

圖4為不同濃度五味子乙素抑制鼻咽癌細胞克隆形成能力的平板克隆圖。

圖5為不同濃度五味子乙素抑制鼻咽癌細胞克隆形成率的統計柱狀圖。

圖6為不同濃度五味子乙素抑制鼻咽癌細胞遷移能力的劃痕實驗圖。

圖7為30μm五味子乙素抑制鼻咽癌細胞遷移能力的統計柱狀圖。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步說明。

實施例1：五味子乙素抑制鼻咽癌細胞增殖實驗