[發(fā)明專利]一種含苯環(huán)的化合物及其制備方法和應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110048347.3
• 申請(qǐng)日: 2021-01-14
• 公開（公告）號(hào): CN114763323A
• 公開（公告）日: 2022-07-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐訊;張泳輝;滕波;沈亮;卓世添;章文蔚;李漢東
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 深圳華大生命科學(xué)研究院
• 主分類號(hào): C07C211/61
• 分類號(hào): C07C211/61;C07C209/68;C07C229/52;C07C227/10;C07C227/16;C07C211/50;C07C213/00;C07C215/68;C07F3/02
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 王衛(wèi)彬;陳卓

1.一種含苯環(huán)的化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)如式I所示：

其中，R₁、R₂、R₃和R₄獨(dú)立地為C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基或C_6-20芳基；R₅為氫、鹵素、C₁-C₄烷基、-COOMe、-COOEt或羧基。

2.如權(quán)利要求1所述的含苯環(huán)的化合物，其特征在于，當(dāng)R₁、R₂、R₃和R₄獨(dú)立地為C_1-6烷基時(shí)，所述的R₁、R₂、R₃和R₄獨(dú)立地為甲基、乙基或丙基；

和/或，當(dāng)R₁、R₂、R₃和R₄獨(dú)立地為C_6-20芳基時(shí)，所述C_6-20芳基為苯基；

和/或，當(dāng)R₁、R₂、R₃和R₄獨(dú)立地為C_3-6環(huán)烷基時(shí)，所述C_3-6環(huán)烷基為環(huán)丙基、環(huán)丁基；

和/或，當(dāng)R₅獨(dú)立地為C₁-C₄烷基時(shí)，所述C₁-C₄烷基為甲基、乙基或丙基；

和/或，當(dāng)R₅獨(dú)立地為鹵素時(shí)，所述鹵素為氟、氯或溴；

和/或，所述的R₅為H、-COOMe或-COOEt；優(yōu)選地，所述的R₅為氫或-COOMe；

和/或，所述的R₁、R₂、R₃和R₄相同；

和/或，所述的R₅位于所在苯基上的次甲基的鄰位。

3.如權(quán)利要求1所述的含苯環(huán)的化合物，其特征在于，所述的如式I所示的含苯環(huán)的化合物為：

4.一種如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的如式I所示的含苯環(huán)的化合物在制備如式II所示的化合物中的應(yīng)用，其特征在于，包括如下步驟：在多聚磷酸/磷酸溶液的存在下，將如式I所示的化合物進(jìn)行如下所示的關(guān)環(huán)反應(yīng)，制得如式II所示化合物；所述的多聚磷酸/磷酸溶液為多聚磷酸和磷酸溶液的混合物；

其中，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅的定義如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述。

5.如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的多聚磷酸/磷酸溶液中，多聚磷酸和磷酸的質(zhì)量比為1：1；

和/或，所述的多聚磷酸/磷酸溶液中，所述的磷酸溶液為質(zhì)量百分比濃度為80-90％的磷酸水溶液，優(yōu)選為質(zhì)量百分比濃度為85％的磷酸水溶液；

和/或，所述的多聚磷酸/磷酸溶液中的磷酸與所述的如式I所示的化合物的摩爾比為10:1-50:1；

和/或，所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)的原料僅為如式I所示化合物以及所述的多聚磷酸/磷酸溶液；

和/或，所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)的反應(yīng)溫度為100℃-120℃，優(yōu)選為110℃；

和/或，所述的應(yīng)用的具體步驟包括：在如式I所示的化合物中加入多聚磷酸/磷酸溶液，進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)；

和/或，所述的應(yīng)用還包括對(duì)所述關(guān)環(huán)反應(yīng)的產(chǎn)物進(jìn)行后處理的步驟；所述的后處理包括如下步驟：中和后萃取分離，然后濃縮，分離純化；所述的分離純化優(yōu)選柱層析分離和/或結(jié)晶；優(yōu)選地，所述的后處理的具體步驟包括：在所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)結(jié)束后，淬滅反應(yīng)，中和至pH值至7，有機(jī)溶劑萃取，濃縮，柱層析分離，即可。